Metronidazol (Metronidazol) injektionsvæske, opløsning


Producenter: Kraspharma, Orchid Healthcare, Polpharma S.A. Zaklady Farmaceutyczne SA, PL, Moskhimpharm forbereder dem. N. A. Semashko, Promed Export, Dalkhimpharm, Ahlcon Parenterals, Rester CJSC, Elfa NPC, East-Pharm CJSC

Aktive ingredienser

Sygdomsklasse

  • Psykiske og adfærdsmæssige lidelser forårsaget af alkoholbrug - Addiction Syndrome
  • Uspecificeret diabetes mellitus med perifere kredsløbssygdomme
  • Meningitis på grund af andre bakterier
  • Intrakraniel og intravertebral byld og granulom
  • Akut og subakut infektiøs endokarditis
  • Åreknuder i underekstremiteterne med et sår
  • Hæmorroider
  • Lungebetændelse uden at angive patogenet
  • Akut nedre luftvejsinfektion, uspecificeret
  • Koldbrand og lungenekrose
  • Pyothorax
  • Uspecificeret periodontal sygdom
  • Inflammatoriske sygdomme i kæberne
  • Stomatitis og relaterede læsioner
  • Duodenalsår
  • Gastritis og duodenitis
  • Anden specificeret ikke-infektiøs gastroenteritis og colitis
  • Analspaltning, uspecificeret
  • Peritonitis
  • Uspecificeret lokal infektion i hud og subkutant væv
  • Leverabces
  • Seborrheisk dermatitis
  • Seborrhea i hovedet
  • Uspecificeret pyogen arthritis
  • Acne
  • Rosacea
  • Decubital mavesår
  • Osteomyelitis
  • Kronisk hudsår, ikke klassificeret andetsteds
  • Akut amøben dysenteri
  • Amebisk leverabscess
  • Amøbisk infektion af anden lokalisering
  • Balantidiasis
  • Giardiasis (giardiasis)
  • Uspecificeret septikæmi
  • Trichomoniasis
  • Urogenital trichomoniasis
  • Strålebehandling (understøttende)
  • Kutan leishmaniasis
  • Åbent sår i uspecificeret kropsregion
  • Termiske og kemiske forbrændinger af uspecificeret lokalisering
  • Kirurgisk praksis
  • Urethritis og urethral syndrom
  • Uspecificeret Salpingitis og oophoritis
  • Inflammatorisk sygdom i livmoderen, bortset fra livmoderhalsen
  • Andre inflammatoriske sygdomme i vagina og vulva
  • Kronisk maksillær bihulebetændelse

Klinisk og farmakologisk gruppe

  • Ikke specificeret. Se instruktionerne

Farmakologisk virkning

  • Anti-alkoholisk
  • Sårbarhed
  • Antiprotozoal
  • Antibakteriel

Farmakologisk gruppe

  • Andre syntetiske antibakterielle midler

Injektionsvæske, opløsning Metronidazol (Metronidazol)

Instruktioner til medicinsk brug af stoffet

  • Indikationer for brug
  • Frigør formular
  • Farmakodynamik af lægemidlet
  • Lægemidlets farmakokinetik
  • Brug under graviditet
  • Kontraindikationer til brug
  • Bivirkninger
  • Administration og dosering
  • Overdosis
  • Interaktion med andre lægemidler
  • Forholdsregler ved indtagelse
  • Opbevaringsforhold
  • Holdbarhed

Indikationer for brug

Til systemisk brug. Protozoale infektioner: ekstraintestinal amebiasis (inklusive amoebisk leverabscess), tarmamebiasis (amoebisk dysenteri), trichomoniasis, balantidiasis, giardiasis (giardiose), kutan leishmaniasis, trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis. Knogle- og ledinfektioner, centralnervesystemet (inklusive meningitis, hjerneabscess), bakteriel endokarditis, lungebetændelse, empyema og lungeabscess forårsaget af Bacteroides spp. (inklusive B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Infektioner i bukhulen (peritonitis, leverabscess), infektioner i bækkenorganerne (endometritis, endomyometritis, abscess i æggelederne og æggestokkene, infektioner i vaginalhvelvet efter operation), infektioner i huden og blødt væv forårsaget af Bacteroides spp. (inklusive B. fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Sepsis forårsaget af Bacteroides spp. (inklusive B. fragilis), Clostridium-arter. Pseudomembranøs colitis forbundet med brug af antibiotika. Gastritis eller sår i tolvfingertarmen forbundet med Helicobacter pylori. Forebyggelse af postoperative komplikationer (især med interventioner i tyktarmen, næsten rektal region, apendektomi, gynækologiske operationer). Alkoholisme. Strålebehandling til patienter med tumorer - som et strålesensibiliserende middel, i tilfælde hvor tumorresistens skyldes hypoxi i tumorceller.

Til intravaginal anvendelse: urogenital trichomoniasis (inklusive urethritis, vaginitis), uspecifik vaginitis af forskellige etiologier, bekræftet af kliniske og mikrobiologiske data.

Til ekstern anvendelse: rosacea (inklusive poststeroid), acne vulgaris, infektiøse hudsygdomme, fedtet seborré, seborrheisk dermatitis, trofasår i underekstremiteterne (på baggrund af åreknuder, diabetes mellitus), forbrændinger, langvarige ikke-helende sår, liggesår, hæmorroider, anal revner.

I tandpleje: blandede (aerobe og anaerobe) infektioner af forskellige lokaliseringer, periodontale sygdomme, pyoinflammatoriske processer i maxillofacial regionen.

Frigør formular

Injektionsvæske, opløsning 0,5% 1 ml
metronidazol 0,5%

i en 100 ml polyethylenflaske; i en pakke pap 1 flaske.

Farmakodynamik

Antiprotozoal og antimikrobielt lægemiddel afledt af 5-nitroimidazol. Virkningsmekanismen består i den biokemiske restaurering af 5-nitrogruppen af ​​intracellulære transportproteiner af anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den reducerede 5-nitrogruppe interagerer med DNA i cellen af ​​mikroorganismer og hæmmer syntesen af ​​deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriedød.

Aktiv mod Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica samt obligatoriske anaerober Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., nogle grampositive mikroorganismer (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococepccus..

Den mindste hæmmende koncentration for disse stammer er 0,125-6,25 μg / ml.

I kombination med amoxicillin er det aktivt mod Helicobacter pylori (amoxicillin hæmmer udviklingen af ​​resistens over for metronidazol).

Aerobe mikroorganismer og fakultative anaerober er ufølsomme over for metronidazol, men i nærværelse af blandet flora (aerobes og anaerober) virker metronidazol synergistisk med antibiotika, der er effektive mod konventionelle aerobes.

Øger følsomheden af ​​tumorer over for stråling, inducerer sensibilisering over for alkohol (disulfiram-lignende virkning).

Farmakokinetik

Har en høj gennemtrængningsevne og når bakteriedræbende koncentrationer i de fleste væv og kropsvæsker, herunder lunger, nyrer, lever, hud, cerebrospinalvæske, hjerne, galde, spyt, fostervand, abscesshulrum, vaginal sekretion, sæd, modermælk, trænger igennem blod-hjerne og placenta barriere.

Vd: voksne - ca. 0,55 l / kg, nyfødte - 0,54-0,81 l / kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 10-20%.

Ved intravenøs administration af 500 mg i 20 minutter er Cmax i serum efter 1 time 35,2 μg / ml. Koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet efter 4 timer - 33,9 μg / ml, efter 8 timer - 25,7 μg / ml; Cmin med efterfølgende administration - 18 μg / ml. Tmax - 30-60 min. Den terapeutiske koncentration opretholdes i 6-8 timer. Med normal galdannelse kan koncentrationen af ​​metronidazol i galden efter intravenøs administration væsentligt overstige plasmakoncentrationen.

I kroppen metaboliseres ca. 30-60% af metronidazol ved hydroxylering. oxidation og glukuronidering. Hovedmetabolitten (2-oxymetronidazol) har også antiprotozoale og antimikrobielle virkninger.

T1 / 2 med normal leverfunktion - 8 timer (fra 6 til 12 timer) med alkoholisk leverskade - 18 timer (fra 10 til 29 timer) hos nyfødte født i en svangerskabsalder på 28-30 uger - ca. 75 timer, 32- 35 uger - 35 timer, 36-40 uger - 25 timer. Det udskilles af nyrerne 60-80% (20% uændret) gennem tarmene - 6-15%. Med udtalt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml / min) hos patienter efter gentagen administration kan akkumuleringen af ​​metronidazol i blodserumet observeres, og dosis af lægemidlet bør derfor halveres.

Metronidazol og hovedmetabolitterne fjernes hurtigt fra blodet under hæmodialyse (T1 / 2 reduceres til 2,6 timer). Ved peritonealdialyse udskilles den i små mængder.

Brug under graviditet

Kontraindiceret i første trimester af graviditet og amning. Hvis det er nødvendigt, skal ordination af lægemidlet under amning stoppe med at amme..

Graviditet (II og III trimester) kun af sundhedsmæssige årsager.

Kontraindikationer til brug

- leukopeni (inklusive historie)

- organiske læsioner i centralnervesystemet (inklusive epilepsi)

- leversvigt (i tilfælde af store doser)

- graviditet (jeg trimester)

Graviditet (II og III trimester) kun af sundhedsmæssige årsager, nyre- / leversvigt.

Bivirkninger

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, appetitløshed, tarmkolik, diarré, forstoppelse, foring af tungen, bitter, metallisk smag i munden, stomatitis, tør mund, glossitis, pancreatitis.

Fra det hæmatopoietiske system: reversibel neutropeni (leukopeni).

Fra siden af ​​centralnervesystemet: perifer neuropati (følelse af følelsesløshed i ekstremiteterne), hovedpine, kramper, døsighed, svimmelhed, nedsat bevægelseskoordination, ataksi, forvirring, depression, irritabilitet, svaghed, søvnløshed, hallucinationer, irritabilitet.

Allergiske reaktioner: hududslæt, urticaria, kløe, eksudativ erythema multiforme, angioødem og anafylaktisk reaktion, hudhyperæmi, næsestop, feber, artralgi.

Lokale reaktioner: tromboflebitis er mulig på injektionsstedet (smerte, hyperæmi eller hævelse på injektionsstedet).

Fra det hepatobiliære system: øget aktivitet af leverenzymer, kolestase, gulsot.

Fra kønsorganet: dysuri, blærebetændelse, polyuri. urininkontinens, candidiasis i vaginal slimhinde, urinfarvning rødbrun (forårsager metabolitten af ​​metronidazol, har ingen klinisk betydning).

Andre: øget kropstemperatur, udfladning af T-bølgen på EKG.

Administration og dosering

IV-administration af metronidazol er indiceret ved svære infektioner såvel som i fravær af muligheden for at tage stoffet ind.

For voksne og børn over 12 år er en enkelt dosis 500 mg, hastigheden af ​​intravenøs kontinuerlig (stråle) eller drypdrift er 5 ml / min. Intervallet mellem injektioner er 8 timer. Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes individuelt. Den maksimale daglige dosis er ikke mere end 4 g. Ifølge indikationer skifter de afhængigt af infektionens art til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol.

Til børn under 12 år administreres metronidazol 7,5 mg / kg legemsvægt i 3 doser med en hastighed på 5 ml / min..

Til forebyggelse af anaerob infektion før en planlagt operation på organerne i små gas- og urinveje ordineres voksne og børn over 12 år metronidazol i form af infusioner i en dosis på 500-1000 mg, på operationsdagen og den næste dag - i en dosis på 1500 mg / dag (500 mg hver 8. time). Efter 1-2 dage skifter de normalt til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol.

Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) og / eller lever er den maksimale daglige dosis af metronidazol 1000 mg (administrationshyppighed 2 gange / dag).

Som et strålesensibiliserende lægemiddel administreres intravenøst ​​dryp med en hastighed på 160 mg / kg eller 4-6 g / m2 legemsoverflade 0,5-1 timer før bestrålingsstart. Ansøg inden hver bestrålingssession i 1-2 uger. I den resterende periode med strålebehandling anvendes metronidazol ikke. Den maksimale enkeltdosis bør ikke overstige 10 g, kursdosis er 60 g. For at lindre rusen forårsaget af stråling anvendes drypinjektion af 5% dextroseopløsning, hemodez eller 0,9% natriumchloridopløsning..

Til kræft i livmoderhalsen og livmoderkroppen, hudkræft, bruges den i form af lokale applikationer (3 g opløses i en 10% opløsning af dimethylsulfoxid, tamponer fugtes, som påføres topisk, 1,5-2 timer før bestråling). I tilfælde af dårlig tumorregression udføres applikationer under hele stråleterapi-forløbet. Med positiv dynamik ved rensning af tumoren fra nekrose - i løbet af de første 2 ugers behandling.

Metronidazol til intravenøs infusion anbefales ikke at blandes med andre lægemidler!

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, ataksi; når det tages som et radiosensibiliserende middel - kramper, perifer neuropati.

Behandling: ingen specifik modgift, symptomatisk og støttende behandling.

Interaktion med andre lægemidler

Forbedrer virkningen af ​​indirekte antikoagulantia, hvilket fører til en stigning i protrombintiden.

Svarende til disulfiram, forårsager intolerance over for ethanol.

Samtidig brug af metronidazol med disulfiram kan føre til udvikling af forskellige neurologiske symptomer (intervallet mellem aftaler er mindst 2 uger).

Metronidazol til intravenøs administration anbefales ikke at blande med andre lægemidler.

Cimetidin hæmmer metabolismen af ​​metronidazol, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen i blodserumet og en øget risiko for at udvikle bivirkninger..

Samtidig administration af lægemidler, der stimulerer enzymer til mikrosomal oxidation i leveren (phenobarbital, phenytoin), kan fremskynde eliminering af metronidazol. som et resultat af, at dets koncentration i plasma falder.

Når det tages samtidigt med lithiumpræparater, kan koncentrationen af ​​lithium i plasmaet øges og udviklingen af ​​symptomer på forgiftning.

Det anbefales ikke at kombinere med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid).

Sulfonamider forbedrer den antimikrobielle virkning af metronidazol.

Forholdsregler ved indtagelse

Intravenøs administration af en opløsning til infusion er indiceret til patienter, hvor oral administration af lægemidlet er umulig. Ved blandede infektioner kan metronidazol-infusionsopløsning bruges i kombination med parenterale antibiotika uden at blande lægemidlerne med hinanden.

Ved intravenøst ​​drop bør det ikke blandes med andre lægemidler. Når du bruger stoffet, kan der være en forværring af candidiasis.

At drikke alkohol i løbet af behandlingen er strengt forbudt.

Når du bruger stoffet, kan let leukopeni observeres, så det tilrådes at kontrollere blodbilledet (leukocytantal) i begyndelsen og i slutningen af ​​behandlingen.

I kombination med amoxicillin anbefales det ikke til brug hos patienter under 18 år.

Ved leukopeni afhænger muligheden for fortsat behandling af risikoen for at udvikle en infektiøs proces.

Udseendet af ataksi, svimmelhed og enhver anden forringelse af patientens neurologiske status kræver seponering af behandlingen.

Kan immobilisere treponemas og føre til falsk positiv Nelsons test. Ved behandling af Trichomonas vaginitis hos kvinder og Trichomonas urethritis hos mænd er det nødvendigt at afstå fra seksuel aktivitet. Samtidig behandling af seksuelle partnere er obligatorisk. Efter trichomoniasis-terapi skal kontroltest udføres i 3 på hinanden følgende cyklusser før og efter menstruation.

Når du udfører terapi i mere end 10 dage - kun i berettigede tilfælde med streng overvågning af patienten og regelmæssig overvågning af laboratorieblodparametre. Hvis der er behov for et længere behandlingsforløb på grund af tilstedeværelsen af ​​kroniske sygdomme, skal forholdet mellem den forventede effekt og den potentielle risiko for komplikationer afvejes nøje..

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og bruge mekanismer

Hvis der opstår bivirkninger fra centralnervesystemet, bør du afholde dig fra at køre og arbejde med potentielt farlige mekanismer.

Opbevaringsforhold

Liste B. På det mørke sted ved stuetemperatur; frys ikke.

Holdbarhed

Tilhører ATX-klassificering:

J Antimikrobielle stoffer til systemisk brug

J01 Antimikrobielle stoffer til systemisk brug

Metronidazol (infusionsvæske, opløsning)

Instruktioner

  • Russisk
  • қazaқsha

Handelsnavn

Internationalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

Infusionsvæske, opløsning

Sammensætning

1 ml opløsning indeholder

aktivt stof - metronidazol 5 mg

hjælpestoffer: natriumchlorid, dinatriumedetat i form af vandfrit stof, vand til injektionsvæsker.

Beskrivelse

Transparent farveløs eller let gullig opløsning

Farmakoterapeutisk gruppe

Antibakterielle lægemidler til systemisk brug. Imidazol-derivater. Metronidazol.

ATX-kode J01XD01

farmakologisk virkning

Metronidazol er et antiprotozoalt og antimikrobielt lægemiddel afledt af 5-nitroimidazol. Virkningsmekanismen består i den biokemiske reduktion af metronidazols 5-nitrogruppe af intracellulære transportproteiner fra anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den reducerede 5-nitrogruppe af metronidazol interagerer med DNA i cellen af ​​mikroorganismer og hæmmer syntesen af ​​deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriedød.

Farmakokinetik

Ved intravenøs administration af metronidazol i 20 minutter er lægemiddelkoncentrationen i blodplasmaet 35,2 μg / ml efter 1 time, 33,9 μg / ml efter 4 timer og 25,7 μg / ml efter 8 timer. Ved normal galdannelse kan koncentrationen af ​​metronidazol i galden efter intravenøs administration væsentligt overstige koncentrationen i blodplasma. I kroppen metaboliseres ca. 30-60% af metronidazol ved hydroxylering, oxidation og glukuronidering. Hovedmetabolitten (2-oxymetronidazol) har også antiprotozoale og antimikrobielle virkninger. T1 / 2 med normal leverfunktion - 8 timer (fra 6 til 12 timer), med alkoholskader på leveren - 18 timer (fra 10 til 29 timer) hos nyfødte: dem, der er født i en svangerskabsalder på 28-30 uger - ca. 75 timer, 32-35 uger - 35 timer, 36-40 uger - 25 timer. Det udskilles af nyrerne 60 - 80% (20% uændret) gennem tarmene - 6 - 15%. Renal clearance - 10,2 ml / min. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan der efter gentagen administration være akkumulering af metronidazol i blodserumet (derfor bør hyppigheden af ​​indgivelse reduceres hos patienter med svær nyreinsufficiens). Hos patienter med nedsat leverfunktion var der et fald i clearance af metronidazol. Metronidazol og hovedmetabolitterne fjernes hurtigt fra blodet under hæmodialyse (T1 / 2 reduceres til 2,6 timer). Ved peritonealdialyse udskilles den i små mængder.

Farmakodynamik

Metronidazol kommer ind i mikroorganismen ved passiv diffusion. Inde i bakteriecellen gendannes den, og den biologisk aktive cytotoksiske metabolit beskadiger DNA'et. Enzymet, der reducerer nitrogruppen af ​​metronidazol, nitro-reduktase, er ineffektiv i nærvær af ilt, dette forklarer det faktum, at metronidazol kun virker under anaerobe forhold.

Aktiv mod Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Samt obligatoriske anaerober Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella bivia, Prevotella mikroorganismer af buteccae, arter, arter arter, Peptococcus arter, Peptostreptococcus arter.).

I kombination med amoxicillin er det aktivt mod Helicobacter pylori (amoxicillin hæmmer udviklingen af ​​resistens over for metronidazol).

Grampositive aerobe mikroorganismer, actinomyceter og fakultative anaerober er ufølsomme over for metronidazol (Mobiluncus,

Propionibacterium acnes), men i nærværelse af blandet flora (aerobes og anaerober) virker metronidazol synergistisk med antibiotika, der er effektive mod konventionelle aerobes.

Øger tumors følsomhed over for stråling, inducerer disulfiram-lignende reaktioner, stimulerer reparationsprocesser.

Indikationer for brug

Metronidazol 5 mg / ml anvendes til voksne og børn med følgende indikationer:

- Forebyggelse af præ / postoperative infektioner forårsaget af følsomme over for lægemidlet anaerobe bakterier, især arter såsom bakteroider og anaerobe streptokokker, under abdominale, gynækologiske operationer, under kirurgi i mave-tarmkanalen eller kolorektal kirurgi, som bærer en høj risiko for denne type infektion. Opløsningen kan også bruges i kombination med antibiotika, der er aktive mod aerobe bakterier.

- Behandling af svære intraabdominale og gynækologiske infektioner forårsaget af anaerobe bakterier, der er følsomme over for lægemidlet, især bakteroider og anaerobe streptokokker.

Overvej officielle retningslinjer for korrekt brug af antibakterielle midler.

Administration og doser

Metronidazol 5 mg / ml opløsning skal indgives intravenøst ​​med en hastighed på 5 ml / min (eller en injektionsbeholder injiceres i løbet af 20 til 60 minutter). Det anbefales at skifte til oral administration af lægemidlet så hurtigt som muligt.

Forebyggelse af postoperative infektioner forårsaget af anaerobe bakterier (primært i praksis med abdominal (især kolorektal) og gynækologisk kirurgi):

Varigheden af ​​antibiotikaprofylakse skal være kort, hovedsagelig begrænset til den postoperative periode (24 timer i døgnet, men ikke mere end 48 timer). Forskellige tilstande mulige.

Voksne: intravenøst ​​i en enkelt dosis på 1000 mg-1500 mg, 30-60 minutter før operation eller straks 500 mg før, under eller efter operationen, derefter 500 mg hver 8. time.

Børn under 12 år: 20-30 mg / kg som en enkelt dosis, givet 1-2 timer før operationen.

Nyfødte op til 40 ugers svangerskabsalder: 10 mg / kg kropsvægt som en enkelt dosis før operation.

Anaerobe infektioner:

Intravenøs administration anvendes oprindeligt, hvis patientens symptomer udelukker oral behandling. Forskellige tilstande mulige.

Voksne: 1000 mg - 1500 mg dagligt som en enkelt dosis eller 500 mg hver 8. time.

Børn fra 8 uger til 12 år: Den sædvanlige daglige dosis er 20-30 mg / kg / dag som en enkelt dosis eller 7,5 mg / kg hver 8. time. Den daglige dosis kan øges til 40 mg / kg afhængigt af infektionens sværhedsgrad. Behandlingsvarigheden er normalt 7 dage..

Børn under 8 uger: 15 mg / kg som en enkelt dosis dagligt eller 7,5 mg / kg hver 12. time.

Hos nyfødte med en svangerskabsalder på op til 40 uger kan akkumulering af metronidazol forekomme i den første uge af livet, derfor foretrækkes det at overvåge koncentrationen af ​​metronidazol i serum i flere dages behandling.

Oral medicin kan gives med dette regime. Oral medicin bør udskiftes så hurtigt som muligt.

Behandling i 7-10 dage bør være tilfredsstillende for de fleste patienter, men afhængigt af den kliniske og bakteriologiske vurdering kan lægen forlænge behandlingen for eksempel for at eliminere foci af infektion, hvor dræning af læsionen ikke er mulig eller udgør en trussel om endogen reinfektion med anaerobe patogener fra tarme, oropharynx og bækkenorganer.

Bakteriel vaginose:

Unge: 400 mg to gange dagligt i 5-7 dage eller 2000 mg som en enkelt dosis

Urogenital trichomoniasis

Voksne og unge: 2000 mg som en enkelt dosis eller 200 mg 3 gange dagligt i 7 dage eller 400 mg to gange dagligt i 5-7 dage.

Børn under 10 år: 40 mg / kg oralt som en enkelt dosis eller 15-30 mg / kg / dag fordelt på 2-3 doser over 7 dage; ikke mere end 2000 mg pr. dag.

Giardiasis:

For børn på 10 år og derover: 2000 mg en gang dagligt i 3 dage eller 400 mg tre gange dagligt i 5 dage eller 500 mg to gange dagligt i 7 til 10 dage.

For børn fra 7 til 10 år: 1000 mg en gang dagligt i 3 dage.

Børn 3 til 7 år: 600 til 800 mg en gang dagligt i 3 dage

Børn 1 til 3 år: 500 mg en gang dagligt i 3 dage.

Alternativt administreres 15-40 mg / kg / dag udtrykt i mg / kg legemsvægt i 2 til 3 doser.

Amoebiasis:

Børn under 10 år: 400 til 800 mg 3 gange dagligt i 5-10 dage.

For børn fra 7 til 10 år: fra 200 til 400 mg 3 gange dagligt i 5-10 dage.

Børn 3 til 7 år: 100 til 200 mg 4 gange dagligt i 5-10 dage.

Børn fra 1 til 3 år: 100 til 200 mg 3 gange dagligt i 5-10 dage.

Alternativt, i mg pr. Kg kropsvægt, påfør 35 til 50 mg / kg dagligt i 3 opdelte doser i 5 til 10 dage, bør ikke overstige 2400 mg / dag.

Udryddelse af Helicobacter pylori hos børn:

Metronidazolopløsning anvendes som en del af kombinationsbehandling i en dosis på 20 mg / kg / dag og bør ikke overstige 500 mg to gange dagligt i 7-14 dage.

Før behandling påbegyndes, skal der tages hensyn til formelle anbefalinger.

Ældre patienter

Vær forsigtig hos ældre, især ved høje doser, skønt der er begrænsede data om eksisterende dosisændringer.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Intet behov for rutinemæssige dosisjusteringer af Metronidazol ved nyresvigt.

Der er ikke behov for daglige justeringer af doseringen af ​​Metronidazol til patienter med nyreinsufficiens, som er i intermitterende peritonealdialyse (PPD) eller kontinuerlig ambulant peritonealdialyse (CAPD). Men hvis der påvises en øget koncentration af metabolitter, kan det være nødvendigt med en dosisreduktion..

Patienter i hæmodialyse skal ordineres Metronidazol-opløsning straks efter hæmodialyse.

Patienter med svært nedsat leverfunktion

Hos patienter med progressivt nedsat leverfunktion skal serumdosisreduktionen overvåges.

Ofte (≥1 / 100 til 1/1000, 1/10.000,

Produkter

Farmakokinetikfordeling: lægemidlet har en høj gennemtrængningsevne og når bakteriedræbende koncentrationer i de fleste væv og kropsvæsker, herunder lunger, nyrer, lever, hud, cerebrospinalvæske, hjerne, galde, spyt, fostervand, abscesshulrum, vaginal sekretion, sædvæske, bryst mælk. Gennemtrænger blod-hjerne- og placenta-barrieren.
Distributionsvolumen:
voksne - ca. 0,55 l / kg,
nyfødte - 0,54-0,81 l / kg.
Kommunikation med plasmaproteiner - 10-20%.
Ved intravenøs administration af 500 mg metronidazol i 20 minutter til patienter med anaerob infektion var koncentrationen af ​​lægemidlet i blodserumet:
efter en time 35,2 μg / ml,
efter 4 timer - 33,9 μg / ml,
efter 8 timer - 25,7 μg / ml.
Ved normal galdannelse kan koncentrationen af ​​metronidazol i galden efter intravenøs administration væsentligt overstige koncentrationen af ​​metronidazol i blodplasma.

Metabolisme: ca. 30-60% af metronidazol metaboliseres i kroppen ved hydroxylering, oxidation og glukuronidering. Hovedmetabolitten (2-oxymetronidazol) har også antiprotozoale og antimikrobielle virkninger.

Udskillelse: halveringstid (T1 / 2):
Med normal leverfunktion - 8 timer (6 til 12 timer)
Med alkoholisk leverskade - 18 timer (fra 10 til 29 timer),
Hos nyfødte født under graviditet

- 28-30 uger - ca. 75 timer,
- 32-35 uger - 35 timer,
- 36-40 uger - 25 timer.

Det udskilles af nyrerne 60-80% (20% uændret) gennem tarmene - 6-15%. Renal clearance er 10,2 ml / min. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan der efter gentagen administration af lægemidlet observeres akkumulering af metronidazol i blodserumet. Derfor bør hyppigheden af ​​at tage metronidazol reduceres hos patienter med alvorlig nyresvigt.
Metronidazol og hovedmetabolitterne fjernes hurtigt fra blodet under hæmodialyse (T1 / 2 reduceres til 2,6 timer). Ved peritonealdialyse udskilles den i små mængder.

Doseringsregime Intravenøs stråle eller dryp. Intravenøs administration af metronidazol er indiceret ved svære infektioner såvel som i fravær af muligheden for at tage stoffet ind.

For voksne og børn over 12 år er en enkelt dosis 500 mg, hastigheden af ​​intravenøs kontinuerlig (jet) eller dryp er 5 ml pr. Minut. Intervallet mellem injektioner er 8 timer. Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes individuelt. Den maksimale daglige dosis er ikke mere end 4 g. Ifølge indikationer, afhængigt af infektionens art, skifter de til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol. Børn under 12 år metronidazol administreres 7,5 mg / kg legemsvægt i 3 doser med en hastighed på 5 ml pr. Minut. Til forebyggelse af anaerob infektion før en planlagt operation på bækkenorganerne og urinvejene ordineres voksne og børn over 12 år metronidazol som infusion i en dosis på 500-1000 mg, på operationsdagen og den næste dag i en dosis på 1500 mg / dag (500 mg hver klokken 8). Efter 1-2 dage skifter de normalt til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol.

For børn under 12 år anbefales det at administrere metronidazol intravenøst ​​ved dryp i henhold til samme skema i en enkelt dosis på 7,5 mg / kg kropsvægt. Den maksimale daglige dosis til børn under 12 år er 22,5 mg / kg legemsvægt.
For patienter med svært nedsat nyrefunktion (CC (kreatininclearance) mindre end 30 ml / min) og / eller lever er den daglige dosis metronidazol 1000 mg, hyppigheden af ​​indgivelse er 2 gange om dagen.
Metronidazol, infusionsvæske, opløsning anbefales ikke at blande med andre lægemidler!

Bivirkninger Meget hyppige:> 10%;
Hyppig:> 1% og 0,1% og 0,01% og kontraindikationer Overfølsomhed over for metronidazol eller andre nitroimidazolderivater;
Organiske læsioner i centralnervesystemet (inklusive epilepsi);
Leukopeni (inklusive historie)
Nedsat leverfunktion (i tilfælde af store doser)
Jeg graviditet trimester;
Amningsperiode.

Graviditet (II og III trimester) - kun af sundhedsmæssige årsager, nyre- og / eller leversvigt.

Metronidazol-AKOS (Metronidazol-AKOS)

Aktivt stof:

Indhold

  • Sammensætning og form for frigivelse
  • Egenskab
  • farmakologisk virkning
  • Farmakokinetik
  • Indikationer for Metronidazol-AKOS
  • Kontraindikationer
  • Påføring under graviditet og amning
  • Bivirkninger
  • Interaktion
  • Administration og dosering
  • specielle instruktioner
  • Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Metronidazole-AKOS
  • Holdbarhed for lægemidlet Metronidazole-AKOS
  • Priser på apoteker

Farmakologisk gruppe

  • Andre syntetiske antibakterielle midler

Nosologisk klassificering (ICD-10)

  • A06.0 Akut amøbisk dysenteri
  • A06.1 Kronisk tarmamebiasis
  • A06.4 Amebisk leverabscess
  • A06.8 Amebisk infektion på andet sted
  • A07.0 Balantidiasis
  • A07.1 Giardiasis [giardiose]
  • A39 Meningokokinfektion
  • A41.9 Septikæmi, uspecificeret
  • A59 Trichomoniasis
  • B55.1 Kutan leishmaniasis
  • F10.1 Farlig brug af alkohol
  • F10.2 Alkoholafhængighedssyndrom
  • G00 Bakteriel meningitis, ikke andetsteds klassificeret
  • G06 Intrakraniel og intravertebral byld og granulom
  • I33 Akut og subakut endokarditis
  • J16 lungebetændelse på grund af andre smitsomme stoffer, ikke andetsteds klassificeret
  • J85 Abscess af lunge og mediastinum
  • J86 Pyothorax
  • K25 mavesår
  • K26 Duodenalsår
  • K52.8.0 * Pseudomembranøs colitis
  • K65 peritonitis
  • K75.0 Leverabsces
  • K92.9 Sygdomme i fordøjelsessystemet, uspecificeret
  • L08.9 Lokal infektion i hud og subkutant væv, uspecificeret
  • M00-M03 Infektiøse arthropatier
  • N34 Urethritis og urethral syndrom
  • N37.0 Urethritis ved sygdomme klassificeret andetsteds
  • N71 Inflammatoriske sygdomme i livmoderen, undtagen livmoderhalsen
  • N72 Inflammatoriske sygdomme i livmoderhalsen
  • N73.8 Andre specificerede kvindelige bækkenbetændelsessygdomme
  • N76 Andre inflammatoriske sygdomme i vagina og vulva
  • N77.1 Vaginitis, vulvitis og vulvovaginitis ved infektiøse og parasitære sygdomme klassificeret andetsteds
  • T81.4 Infektion forbundet med en procedure, ikke andetsteds klassificeret
  • Z100 * KLASSE XXII Kirurgisk praksis
  • Z51.0 Strålebehandling

Sammensætning og form for frigivelse

Koncentratet til fremstilling af infusionen indeholder metronidazol 5 g samt hjælpestoffer (dinatriumsalt af ethylendiamintetraeddikesyre 0,1 g, vand til injektion op til 1 l); i flasker på 100 ml, i en papæske 1 flaske.

1 tablet - metronidazol 0,25 g samt hjælpestoffer (kartoffelstivelse, methylcellulose, mælkesukker, stearinsyre, PVP med lav molekylvægt); i en kontur acheikova-emballage eller i en kontur ikke-cellet emballage 10 stk., i en papæske 2 pakker.

Egenskab

Koncentrer til infusion - klar væske med en grønlig farvetone.

Tabletter, hvide eller hvide med en gullig-grønlig nuance, fladcylindrisk, med en spids og en affasning.

farmakologisk virkning

Derivat af 5-nitroimidazol. Virkningsmekanismen består i den biokemiske reduktion af 5-nitrogruppen ved hjælp af intracellulære transportproteiner af anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den reducerede 5-nitrogruppe interagerer med DNA i cellen af ​​mikroorganismer og hæmmer syntesen af ​​deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriedød.

Aktiv mod Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Samt obligatoriske anaerober Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae og nogle grampositive mikroorganismer) Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC for disse stammer er 0,125-6,25 μg / ml.

I kombination med amoxicillin er det aktivt mod Helicobacter pylori (amoxicillin hæmmer udviklingen af ​​resistens over for metronidazol).

Aerobe mikroorganismer og nogle anaerober er ufølsomme over for metronidazol, men i nærværelse af blandet flora (aerobes og anaerober) virker metronidazol synergistisk med antibiotika, der er effektive mod konventionelle aerober..

Øger følsomheden af ​​tumorer over for stråling, inducerer sensibilisering over for alkohol (disulfiram-lignende virkning), stimulerer reparationsprocesser.

Farmakokinetik

Absorption - høj, oral biotilgængelighed - mindst 80%. Har en høj gennemtrængningsevne og når bakteriedræbende koncentrationer i de fleste væv og kropsvæsker, herunder lunger, nyrer, lever, hud, cerebrospinalvæske, hjerne, galde, spyt, fostervand, abscesshulrum, vaginal sekretion, sæd, modermælk; passerer gennem BBB og placentabarrieren. Distributionsvolumen hos voksne er ca. 0,55 l / kg hos nyfødte - 0,54-0,81 l / kg. Cmaks når det tages oralt, opnås det på 1-3 timer og varierer fra 6 til 40 μg / ml, afhængigt af dosis. Plasmaproteinbinding - 10-20%. Med til / indførelsen af ​​500 mg i 20 minutter Cmaks i serum efter 1 time - 35,2 μg / ml, efter 4 timer - 33,9 μg / ml, efter 8 timer - 25,7 μg / ml; Cmin med efterfølgende administration - 18 μg / ml. Tid til at nå Cmaks - 30-60 minutter opretholdes den terapeutiske koncentration i 6-8 timer. Ved normal galdannelse kan koncentrationen af ​​metronidazol i galden efter intravenøs administration væsentligt overstige koncentrationen i plasma.

Kroppen metaboliserer ca. 30-60% af metronidazol ved hydroxylering, oxidation og glukuronidering. Hovedmetabolitten (2-oxymetronidazol) har også antiprotozoale og antimikrobielle virkninger.

T1/2 med normal leverfunktion - 8 timer (fra 6 til 12 timer), med alkoholskader på leveren - 18 timer (fra 10 til 29 timer); hos nyfødte født i en svangerskabsalder på henholdsvis 28-30 uger - ca. 75 timer, 32-35 uger - 35 timer og 36-40 uger - 25 timer. Det udskilles af nyrerne 60-80% (20% uændret) gennem tarmene - 6-15%. Renal clearance - 10,2 ml / min. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan der efter gentagen administration observeres akkumulering af metronidazol i blodserumet (derfor bør hyppigheden af ​​administration nedsættes hos patienter med svær nyreinsufficiens). Metronidazol og hovedmetabolitter fjernes hurtigt fra blodet under hæmodialyse (T1/2 reduceret til 2,6 timer). Ved peritonealdialyse udskilles den i små mængder.

Indikationer for Metronidazol-AKOS

Protozoinfektioner: ekstraintestinal amebiasis, inklusive amøben leverabsces, intestinal amebiasis (amoebisk dysenteri), trichomoniasis, giardiasis, balantidiasis, giardiasis, kutan leishmaniasis, trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis.

Infektioner forårsaget af Bacteroides spp. (inklusive B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus): infektioner i knogler og led, infektioner i centralnervesystemet, inkl. meningitis, hjerneabscess, bakteriel endokarditis, lungebetændelse, empyema og lungeabscess.

Infektioner forårsaget af Bacteroides-arter, herunder B.fragilis-gruppen, Clostridium, Peptococcus og Peptostreptococcus-arter: infektioner i bughulen (peritonitis, leverabscess), infektioner i bækkenorganerne (endometritis, endomyometritis, abcess i æggelederne og æggestokke, infektioner i vaginal hvælving efter operation ), infektioner i huden og blødt væv.

Infektioner forårsaget af Bacteroides-arter, herunder B.fragilis-gruppen, og Clostridium-arter.

Pseudomembranøs colitis (forbundet med brug af antibiotika).

Gastritis eller sår i tolvfingertarmen associeret med Helicobacter pylori, alkoholisme.

Forebyggelse af postoperative komplikationer (især interventioner i tyktarmen, nær-rektal region, blindtarmsoperation, gynækologiske operationer).

Strålebehandling til patienter med tumorer - som et strålesensibiliserende middel i tilfælde, hvor tumorresistens skyldes hypoxi i tumorceller.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, leukopeni (inklusive historie), organiske læsioner i centralnervesystemet (inklusive epilepsi), leversvigt (i tilfælde af store doser), graviditetstrimester, amning.

Med forsigtighed - i II og III trimester af graviditet, nyre- / leversvigt.

Påføring under graviditet og amning

Kontraindiceret i graviditetens første trimester; med forsigtighed - i II og III trimester af graviditeten.

Det anbefales at stoppe amningen under amning..

Bivirkninger

Fra fordøjelsessystemet: diarré, anoreksi, kvalme, opkastning, tarmkolik, forstoppelse, metallisk smag i munden, mundtørhed, glossitis, stomatitis, pancreatitis.

Fra nervesystemet: svimmelhed, nedsat koordination af bevægelser, ataksi, forvirring, irritabilitet, depression, øget ophidselse, svaghed, søvnløshed, hovedpine, kramper, hallucinationer, perifer neuropati.

Allergiske reaktioner: urticaria, hududslæt, rødmen i huden, næsestop, feber, artralgi.

Fra kønsorganet: dysuri, blærebetændelse, polyuri, urininkontinens, candidiasis, rødbrun urinfarvning.

Lokale reaktioner: tromboflebitis (smerte, rødme eller hævelse på injektionsstedet).

Andre: neutropeni, leukopeni, udfladning af T-bølgen på EKG.

Interaktion

Metronidazol til intravenøs administration anbefales ikke at blande med andre lægemidler.

Forbedrer virkningen af ​​indirekte antikoagulantia, hvilket fører til en stigning i protrombindannelsestiden.

Svarende til disulfiram forårsager det intolerance over for ethanol. Samtidig brug med disulfiram kan føre til udvikling af forskellige neurologiske symptomer (intervallet mellem aftaler er mindst 2 uger).

Cimetidin hæmmer metabolismen af ​​metronidazol, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen i blodserumet og en øget risiko for at udvikle bivirkninger..

Samtidig administration af lægemidler, der stimulerer enzymer til mikrosomal oxidation i leveren (phenobarbital, phenytoin), kan fremskynde eliminering af metronidazol, hvilket resulterer i et fald i dets koncentration i plasma.

Når det tages samtidigt med lithiumpræparater, kan koncentrationen af ​​sidstnævnte i plasma øges og udviklingen af ​​symptomer på forgiftning.

Det anbefales ikke at kombinere med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid).

Sulfonamider forbedrer den antimikrobielle virkning af metronidazol.

Administration og dosering

IV, voksne og børn over 12 år ved en startdosis på 0,5-1 g IV-dryp (varighed af infusion - 30-40 minutter), derefter hver 8. time 500 mg med en hastighed på 5 ml / min. Med god tolerance skifter de til jetadministration efter de første 2-3 infusioner. Behandlingsforløbet er 7 dage. Om nødvendigt fortsættes intravenøs administration i længere tid. Den maksimale daglige dosis er 4 g. Ifølge indikationer skifter de til vedligeholdelsesindtag i en dosis på 400 mg 3 gange dagligt. Børn under 12 år ordineres i henhold til samme skema i en enkelt dosis - 7,5 mg / kg.

Ved purulent-septiske sygdomme udføres 1 behandlingsforløb.

Til forebyggende dryppe drypper voksne og børn over 12 år intravenøst ​​- 0,5-1 g på tærsklen til operationen, på dagen for operationen og den næste dag - 1,5 g / dag (500 mg hver 8. time). Efter 1-2 dage skifter de til vedligeholdelsesbehandling indeni. For patienter med kronisk nyresvigt og Cl-kreatinin mindre end 30 ml / min og / eller leversvigt er den maksimale daglige dosis ikke mere end 1 g, hyppigheden af ​​indgivelse er 2 gange om dagen.

Som strålesensibiliserende middel indgives det intravenøst ​​med en hastighed på 160 mg / kg eller 4-6 g / m 2 0,5-1 time før bestrålingsstart, anvendt før hver bestrålingssession i 1-2 uger. I den resterende periode med strålebehandling anvendes metronidazol ikke. Den maksimale enkeltdosis er ikke mere end 10 g, kursusdosis er 60 g. For at lindre beruselsen forårsaget af bestråling anvendes drypadministration af 5% dextroseopløsning, hemodez eller 0,9% natriumchloridopløsning.

Inde, under eller efter måltider (eller med mælk) uden at tygge.

Med trichomoniasis - 250 mg 2 gange dagligt i 10 dage eller 400 mg 2 gange dagligt i 5-8 dage. Kvinder skal desuden ordinere metronidazol i form af vaginale suppositorier eller tabletter. Gentag om nødvendigt behandlingsforløbet eller øg dosis til 0,75-1 g / dag. Mellem kurser skal du tage en pause på 3-4 uger med gentagne kontrollaboratorietests. Alternativ behandlingsregime - 2 g én gang for patienten og hans seksuelle partner.

Børn 2–5 år - 250 mg / dag, 5-10 år - 250-375 mg / dag, over 10 år - 500 mg / dag. Den daglige dosis er opdelt i 2 doser. Behandlingsforløbet er 10 dage.

Med giardiasis - 500 mg 2 gange dagligt i 5-7 dage.

Børn under 1 år - 125 mg / dag, 2-4 år - 250 mg / dag, 5-8 år - 375 mg / dag, over 8 år - 500 mg / dag (i 2 doser). Behandlingsforløbet er 5 dage.

Med giardiasis - 15 mg / kg / dag i 3 opdelte doser i 5 dage.

Med asymptomatisk amoebiasis (hvis der opdages cyster) Voksne: daglig dosis - 1-1,5 g (500 mg 2-3 gange dagligt) i 5-7 dage.

Ved kronisk amoebiasis er den daglige dosis 1,5 g i 3 opdelte doser i 5-10 dage, ved akut amoebisk dysenteri - 2,25 g i 3 doser, indtil symptomerne stopper.

Med leverabsces - den maksimale daglige dosis er 2,5 g i 1 eller 2-3 doser i 3-5 dage i kombination med antibiotika (tetracycliner) og andre behandlingsmetoder.

Børn 1-3 år - 1/4 voksen dosis, 3-7 år - 1/3 voksen dosis, 7-10 år - 1/2 voksen dosis.

Med balantidiasis - 750 mg 3 gange dagligt i 5-6 dage.

Ved ulcerøs stomatitis hos voksne - 500 mg 2 gange dagligt i 3-5 dage (i dette tilfælde er lægemidlet ikke indiceret til børn).

Med pseudomembranøs colitis - 500 mg 3-4 gange om dagen.

Til udryddelse af Helicobacter pylori - 500 mg 3 gange dagligt i 7 dage (som en del af en kombinationsbehandling, for eksempel en kombination med amoxicillin 2,25 g / dag).

Ved behandling af anaerob infektion er den maksimale daglige dosis 1,5-2 g.

Ved behandling af kronisk alkoholisme - 500 mg / dag i en periode på op til 6 måneder (ikke mere).

Til forebyggelse af infektiøse komplikationer - 750-1500 mg / dag i 3 opdelte doser 3-4 dage før operationen, eller en gang 1 g den første dag efter operationen. 1-2 dage efter operationen (når oral administration er tilladt) - 750 mg / dag i 7 dage.

Ved alvorlig nyrefunktion (Cl-kreatinin mindre end 10 ml / min) halveres den daglige dosis.

Lokalt, til kræft i livmoderhalsen og livmoderkroppen, anvendes hudkræft i form af applikationer 1,5-2 timer før bestråling (3 g opløses i en 10% opløsning af dimethylsulfoxid, og tamponer fugtes i den tilberedte opløsning). I tilfælde af dårlig tumorregression udføres applikationer under hele stråleterapi-forløbet. Med positiv dynamik i rensning af tumoren fra nekrose - i løbet af de første 2 ugers behandling.

specielle instruktioner

I behandlingsperioden er ethanol kontraindiceret (en disulfiramlignende reaktion kan udvikles: spastisk mavesmerter, kvalme, opkastning, hovedpine, pludselig rødmen i ansigtet).

Ved langvarig terapi er det nødvendigt at kontrollere blodbilledet.

Med udviklingen af ​​leukopeni afhænger muligheden for fortsat behandling af risikoen for at udvikle en infektiøs proces.

Udseendet af ataksi, svimmelhed og enhver anden forringelse af patientens neurologiske status kræver seponering af behandlingen.

Kan immobilisere treponema og forårsage falsk positiv Nelsons test.

Mørkende urin.

Ved behandling af Trichomonas vaginitis hos kvinder og Trichomonas urethritis hos mænd er det nødvendigt at afstå fra samleje. Samtidig behandling af seksuelle partnere er obligatorisk. Behandlingen stopper ikke under menstruation. Efter trichomoniasis-terapi skal kontroltest udføres i tre på hinanden følgende cyklusser før og efter menstruation.

Efter behandling af giardiasis, hvis symptomerne vedvarer, skal der udføres tre afføringsforsøg efter 3-4 uger med flere dages mellemrum (hos nogle patienter, der er behandlet med succes, kan laktoseintolerans forårsaget af invasion fortsætte i flere uger eller måneder, der ligner symptomerne på giardiasis).

Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Metronidazole-AKOS

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed for lægemidlet Metronidazole-AKOS

tabletter 250 mg - 2 år.

infusionsvæske, opløsning 5 mg / ml - 4 år.

Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der er trykt på pakken.

Metronidazol infusionsvæske, opløsning 5 mg / ml

Metronidazol infusionsvæske, opløsning 5 mg / ml

Metronidazol infusionsvæske, opløsning 5 mg / ml

  • Beskrivelse
  • Instruktioner

Kemisk navn: 1- (β-hydroxyethyl) -2-methyl-5-nitroimidazol

Generelle egenskaber. Lægemidlet er en klar, farveløs eller gulgrønlig væske

Sammensætning af lægemidlet.

100 ml

Natriumdihydrogenphosphatdihydrat

Vand til injektionsvæsker

Frigørelsesform: Infusionsvæske, opløsning

Farmakoterapeutisk gruppe: Antibakterielle midler til systemisk anvendelse. Imidazol-derivater.

ATX-kode: J01XD01

Farmakologiske egenskaber

Lægemidlet er meget aktivt mod Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis samt mod obligatoriske anaerober (spore- og ikke-sporedannende) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Følsomme stammer af Eubacterium.

Aerobe mikroorganismer og fakultative anaerober er ufølsomme over for metronidazol, men i nærværelse af blandet flora (aerobes og anaerober) virker metronidazol synergistisk med antibiotika, der er effektive mod konventionelle aerobes.

Farmakodynamik. Virkningsmekanismen for metronidazol er den biokemiske reduktion af metronidazols 5-nitrogruppe af intracellulære transportproteiner fra anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den reducerede 5-nitrogruppe af metronidazol interagerer med DNA i cellen af ​​mikroorganismer og hæmmer syntesen af ​​deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriedød.

Farmakokinetik. Sugning. Efter intravenøs administration i en dosis på 500 mg i 20 minutter Cmaks i blodserum efter 1 time er det 35,2 μg / ml, efter 4 timer - 33,9 μg / ml, efter 8 timer - 25,7 μg / ml; Cmin med efterfølgende administration - 18 μg / ml. Intravenøs Cmaks nås efter 30-60 minutter, opretholdes den terapeutiske koncentration i 6-8 timer. Ved normal galdannelse kan koncentrationen af ​​metronidazol i galden efter intravenøs administration væsentligt overstige plasmakoncentrationen.

Fordeling. Plasmaproteinbinding - 10-20%. Vd hos voksne - 0,55 l / kg, hos nyfødte - 0,54-0,81 l / kg. Metronidazol er meget gennemtrængende. Nå bakteriedræbende koncentrationer i lungerne, nyrerne, leveren, hjernen, huden, cerebrospinalvæsken, galde, spyt, fostervand, abscesshulrum, vaginale sekretioner, sædvæske, modermælk. Gennemtrænger BBB, krydser placentabarrieren.

Metabolisme. Metaboliseret (ca. 30-60%) ved hydroxylering, oxidation og glukuronidering. Hovedmetabolitten - 2-oxymetronidazol - har antiprotozoal og antimikrobiel virkning.

Udskillelse. Det udskilles af nyrerne (60-80%), 20% - uændret; 6-15% udskilles gennem tarmene. T1/2 - 8 timer (6-12 timer). Renal clearance - 10,2 ml / min.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer. Med alkoholisk leverskade T1/2 er 18 timer (10-29 timer) hos nyfødte født i en svangerskabsalder på 28-30 uger - 75 timer, i en periode på 32-35 uger - 35 timer, i en periode på 36-40 uger - 25 timer.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion efter gentagen administration kan der observeres ophobning af metronidazol i blodserumet.

Indikationer for brug

Protozoale infektioner: ekstraintestinale amebiasis, inklusive amoebisk leverabscess, tarmamebiasis, trichomoniasis, giardiasis, balantidiasis, giardiasis, trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis;

Infektioner forårsaget af Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infektioner i knogler og led, CNS-infektioner (inklusive meningitis, hjerneabscess), bakteriel endokarditis, lungebetændelse, lungeempyema og ;

Infektioner forårsaget af Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: infektioner i bukhulen (peritonitis, leverabscess), infektioner i bækkenorganerne (endometritis, endomyometritis, abcess i æggelederne og æggestokke, infektioner i vaginal vault efter operation), hud- og blødtvævsinfektioner

Sepsis forårsaget af Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis) og Clostridium spp.

Forebyggelse af postoperative komplikationer (især interventioner i tyktarmen, næsten rektal region, blindtarmsoperation, gynækologiske operationer);

Kombinationsterapi af alvorlige blandede aerobe-anaerobe infektioner.

Administration og dosering

Opløsningen administreres intravenøst, dråbevis med en hastighed på 5 ml pr. Minut.

Opløsningen kan injiceres ufortyndet eller fortyndes med 300-400 ml saltvand.

Voksne og børn over 12 år med anaerobe infektioner - 500 mg hver 8. time i 7-10 dage, i alvorlige tilfælde - 2-3 uger. Den maksimale daglige dosis er 4 g.

Til forebyggelse af anaerob infektion før en planlagt operation på bækkenorganerne og urinvejene ordineres voksne og børn over 12 år metronidazol som infusion i en dosis på 500-1000 mg, på operationsdagen og den næste dag i en dosis på 1500 mg / dag (500 mg hver klokken 8). Efter 1-2 dage skifter de normalt til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol.

Børn under 12 år: 7,5 mg / kg legemsvægt (1,5 ml / kg) hver 8. time med en hastighed på 5 ml pr. Minut.

For patienter med svært nedsat nyrefunktion (CC mindre end 30 ml / min) og / eller lever er den daglige dosis metronidazol op til 1000 mg; (modtagelsesfrekvens 2 gange).

Side effekt.

Kvalme, opkastning, manglende appetit, ubehagelig metallisk smag, mundtørhed (eller vagina), diarré, hovedpine, svimmelhed, forstyrret bevidsthed, søvnforstyrrelser, irritabilitet, ataksi, depression, perifer neuropati, kramper, tinnitus, høretab, allergiske reaktioner (hududslæt, kløe), encefalopati, aseptisk meningitis, forvirring, dysartri, irritabilitet, svaghed og søvnløshed, agranulocytose, midlertidig synshandicap (diplopi og nærsynethed), optisk neuritis; glossitis og stomatitis associeret med multiplikation af Candida-svampe, dyspepsi, feber, urticaria, erytematøs udslæt, Stevens-Johnson syndrom, hedeture, næsestop, udfladning af T-bølgen på EKG, dysuri, blærebetændelse, polyuri, urininkontinens, mørkning af urinen, candidiasis, dyspareuni, nedsat libido, proctitis. Sjældent - forbigående leukopeni og trombocytopeni, et tilfælde af knoglemarv aplasi, undertiden tromboflebitis, er blevet beskrevet. Meget sjældent - leverdysfunktion, kolestatisk hepatitis, gulsot og pancreatitis, reversibel efter tilbagetrækning af medicin, myalgi, artralgi.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed over for metronidazol eller andre nitroimidazolderivater;

Organiske læsioner i centralnervesystemet;

Blodsygdomme (leukopeni, trombocytopeni, anæmi);

Leversvigt (når du bruger stoffet i høje doser)

Jeg graviditet trimester,

Amning (amning)

Graviditet og amning

Metronidazol er kontraindiceret til brug i graviditetens første trimester. I II og III trimester af graviditeten bruges stoffet kun af sundhedsmæssige årsager.

Metronidazol udskilles i modermælken. Hvis det er nødvendigt at bruge lægemidlet under amning, bør problemet med at stoppe amning løses.

Overdosis.

Symptomer: kvalme, opkastning, ataksi, i alvorlige tilfælde, perifer neuropati og epileptiske anfald.

Behandling: symptomatisk; ingen specifik modgift.

Ved behandling med metronidazol bør alkoholholdige drikkevarer ikke tages, da oxidation af ethanol kan resultere i ophobning af aldehyd. Når et lægemiddel ordineres til patienter med nedsat leverfunktion, bør dosisregimen justeres på grund af den mulige ophobning af metronidazol i kroppen. Med forsigtighed skal lægemidlet ordineres til patienter, der er tilbøjelige til at forekomme ødem og til patienter, der får glukokortikosteroider. Samtidig administration af metronidazol og indirekte antikoagulantia bør undgås, og hvis det er nødvendigt, skal deres fælles udnævnelse nøje overvåges protrombintiden og indstille den passende dosis af antikoagulantia. Ved brug af metronidazol i mere end 10 dage anbefales regelmæssig klinisk monitorering og laboratorieovervågning (især af leukocytter). Patienterne skal vurderes for bivirkninger såsom perifer eller central neuropati (fx paræstesier i ekstremiteterne, ataksi, dysartri, svimmelhed, krampeanfald). Der er rapporteret om tilfælde af aseptisk meningitis med metronidazol.

Metronidazol bør anvendes med forsigtighed til patienter med aktiv kronisk eller svær sygdom i det perifere og centrale nervesystem på grund af risikoen for neurologiske komplikationer. Symptomer kan forekomme flere timer efter brug af lægemidlet, under behandlingen eller efter standsning. Udseendet af unormale neurologiske symptomer kræver en tidlig vurdering af fordel / risiko-forholdet for at bestemme muligheden for fortsat behandling. CNS-symptomer er normalt reversible inden for dage til uger efter stop med metronidazol.

Under behandling med metronidazol infusionsvæske, opløsning, kan symptomer på candidal infektion forekomme.

Hos patienter i hæmodialyse fjernes metronidazol og metabolitter effektivt inden for en otte timers dialyseperiode. Metronidazol skal administreres igen umiddelbart efter hæmodialyse.

Patienter bør advares om, at urinen kan blive mørkere, når de bruger metronidazol.

På grund af utilstrækkelige data om risikoen for mutagenicitet hos mennesker bør beslutningen om at ordinere langvarig brug af metronidazol afvejes nøje..

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og andre potentielt farlige mekanismer. Svimmelhed, forvirring, hallucinationer eller anfald forbundet med at tage dette lægemiddel kan udvikle sig, hvilket forstyrrer operatørens aktivitet.

Interaktion med andre lægemidler.

Metronidazol til intravenøs infusion anbefales ikke at blandes med andre lægemidler.

Når du bruger metronidazol, skal der udvises forsigtighed, når det administreres samtidigt med visse lægemidler:

Warfarin og andre indirekte antikoagulantia. Metronidazol forbedrer virkningen af ​​indirekte antikoagulantia, hvilket fører til en stigning i tiden for protrombindannelse.

Disulfiram. Psykotiske reaktioner er rapporteret hos alkoholiske patienter, der bruger metronidazol og disulfiram på samme tid. Metronidazol bør ikke gives til patienter, der har taget disulfiram i de sidste to uger.

Alkoholiske drikke. Ved samtidig brug af alkohol eller stoffer indeholdende propylenglycol kan der udvikles et disulfiram-lignende syndrom med mavekramper, kvalme, opkastning, hovedpine, "hedeture", hypotension osv...

Cimetidin hæmmer metabolismen af ​​metronidazol, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen i blodserumet og en øget risiko for at udvikle bivirkninger..

Samtidig administration af lægemidler, der stimulerer enzymer til mikrosomal oxidation i leveren (phenobarbital, phenytoin), kan fremskynde eliminering af metronidazol, hvilket resulterer i et fald i dets koncentration i plasma.

Hos patienter, der får langtidsbehandling med lithiumpræparater i høje doser, når de tager metronidazol, en stigning i koncentrationen af ​​lithium i blodplasmaet og udviklingen af ​​symptomer på forgiftning.

Den antimikrobielle virkning af metronidazol forbedres i kombination med sulfonamider og antibiotika.

Opbevaringsforhold. Opbevares på et mørkt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed. 2 år. Må ikke anvendes efter udløbsdatoen.

Ferieforhold. Ordineret af en læge.

Emballage. 100 ml i polymerbeholdere.

Producentoplysninger

Hviderussisk-hollandsk joint venture-selskab "Farmland", Republikken Hviderusland
222603, Minsk-regionen, Nesvizh, st. Leninskaya, 124-3
Tlf./fax 8 (017) 2624994, tlf. 8 (01770) 63939



Næste Artikel
Kost til oxaluria hos børn