Ceftriaxone brugsanvisning


Registreringsnummer

Handelsnavn på lægemidlet: Ceftriaxone

International ikke-proprietært navn:

Kemisk navn: [6R- [6alpha, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en- 2-carboxylsyre (som dinatriumsalt).

Sammensætning:

Beskrivelse:
Næsten hvidt eller gulligt krystallinsk pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode [J01DA13].

Farmakologiske egenskaber
Ceftriaxon er en tredje generation af cephalosporin-antibiotikum til parenteral anvendelse, har en bakteriedræbende virkning, hæmmer syntesen af ​​cellemembranen og in vitro hæmmer væksten af ​​de fleste Gram-positive og Gram-negative mikroorganismer. Ceftriaxon er stabil over for beta-lactamaseenzymer (både penicillinase og cephalosporinase produceret af de fleste Gram-positive og Gram-negative bakterier). In vitro og i kliniske omgivelser er ceftriaxon generelt effektivt mod følgende mikroorganismer:
Gram-positiv:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. Pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Bemærk: Staphylococcus spp., Resistent over for methicillin, er resistent over for cephalosporiner, inklusive ceftriaxon. De fleste stammer af enterokokker (fx Streptococcus faecalis) er også resistente over for ceftriaxon.
Gram-negativ:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (nogle stammer er resistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inklusive Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (nogle stammer er resistente). (inklusive S. typhi), Serratia spp. (inklusive S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inklusive V. cholerae), Yersinia spp. (inklusive Y. enterocolitica)
Bemærk: Mange stammer af de anførte mikroorganismer, som i nærværelse af andre antibiotika, f.eks. Penicilliner, første generation af cephalosporiner og aminoglykosider, formerer sig støt, er følsomme over for ceftriaxon. Treponema pallidum er følsom over for ceftriaxon både in vitro og i dyreforsøg. Ifølge kliniske data er ceftriaxon meget effektiv i primær og sekundær syfilis..
Anaerobe patogener:
Bacteroides spp. (inklusive nogle B. fragilis-stammer), Clostridium spp. (inklusive CI. difficile), Fusobacterium spp. (undtagen F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Bemærk: Nogle stammer af mange Bacteroides spp. (f.eks. B. fragilis), der producerer beta-lactamase, er resistente over for ceftriaxon. For at bestemme følsomheden af ​​mikroorganismer er det nødvendigt at bruge diske indeholdende ceftriaxon, da det er blevet vist, at in vitro visse patogenstammer kan være resistente over for klassiske cephalosporiner.

Farmakokinetik:
Når det administreres parenteralt, trænger ceftriaxon godt ind i væv og kropsvæsker. Hos raske voksne har ceftriaxon en lang halveringstid på ca. 8 timer. Områder under koncentration-tidskurven i serum til intravenøs og intramuskulær administration er de samme. Dette betyder, at biotilgængeligheden af ​​ceftriaxon, når det administreres intramuskulært, er 100%. Når det administreres intravenøst, diffunderer ceftriaxon hurtigt i den interstitielle væske, hvor det bevarer sin bakteriedræbende virkning mod patogener, der er modtagelige for det i 24 timer.
Halveringstiden hos raske voksne forsøgspersoner er ca. 8 timer. Hos nyfødte op til 8 dage gamle og hos ældre over 75 år er den gennemsnitlige eliminationshalveringstid ca. dobbelt så lang. Hos voksne udskilles 50-60% af ceftriaxon uændret i urinen, og 40-50% udskilles også uændret i galden. Under indflydelse af tarmflora bliver ceftriaxon til en inaktiv metabolit. Hos nyfødte udskilles ca. 70% af den administrerede dosis via nyrerne. Ved nyresvigt eller med leverpatologi hos voksne ændres farmakokinetikken for ceftriaxon næsten ikke, eliminationshalveringstiden forlænges let. Hvis nyrefunktionen er nedsat, øges udskillelsen med galden, og hvis der opstår leverpatologi, øges udskillelsen af ​​ceftriaxon i nyrerne.
Ceftriaxon binder reversibelt til albumin, og denne binding er omvendt proportional med koncentrationen: For eksempel når koncentrationen af ​​lægemidlet i blodserumet er mindre end 100 mg / L, er bindingen af ​​ceftriaxon til proteiner 95%, og ved en koncentration på 300 mg / L er det kun 85%. På grund af det lavere indhold af albumin i den interstitielle væske er koncentrationen af ​​ceftriaxon i den højere end i blodserumet.
Penetration i cerebrospinalvæsken: Hos nyfødte og børn med betændelse i meninges trænger ceftriaxon ind i cerebrospinalvæsken, mens i tilfælde af bakteriel meningitis diffunderer gennemsnit 17% af lægemiddelkoncentrationen i blodserumet ind i cerebrospinalvæsken, hvilket er ca. 4 gange mere end med aseptisk meningitis. 24 timer efter intravenøs administration af ceftriaxon i en dosis på 50-100 mg / kg legemsvægt overstiger koncentrationen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne patienter med meningitis, 2-25 timer efter administration af ceftriaxon i en dosis på 50 mg / kg kropsvægt, var koncentrationen af ​​ceftriaxon mange gange højere end den mindste dosis, der er nødvendig for at undertrykke patogenerne, der oftest forårsager meningitis.

Indikationer til brug:

Administration og dosering:


For voksne og børn over 12 år: Den gennemsnitlige daglige dosis er 1-2 g ceftriaxon en gang dagligt (efter 24 timer). I alvorlige tilfælde eller i tilfælde af infektioner forårsaget af moderat modtagelige patogener kan den enkelte daglige dosis øges til 4 g.
For nyfødte, spædbørn og børn under 12 år: Med en enkelt daglig dosis anbefales følgende regime:
For nyfødte (op til to uger): 20-50 mg / kg kropsvægt pr. Dag (dosis på 50 mg / kg kropsvægt kan ikke overskrides på grund af det umodne enzymsystem hos nyfødte).
For spædbørn og børn under 12 år: den daglige dosis er 20-75 mg / kg kropsvægt. Hos børn, der vejer 50 kg eller derover, bør dosis til voksne følges. Doser større end 50 mg / kg kropsvægt skal gives som en intravenøs infusion i mindst 30 minutter.
Behandlingsvarighed: afhænger af sygdomsforløbet.
Kombinationsterapi:
Eksperimenter har vist, at der er synergi mellem ceftriaxon og aminoglycosider med hensyn til effekten på mange gramnegative bakterier. Selv om det er umuligt at forudsige den forstærkede virkning af sådanne kombinationer på forhånd, i tilfælde af alvorlige og livstruende infektioner (for eksempel forårsaget af Pseudomonas aeruginosa), er deres fælles udnævnelse berettiget..
På grund af den fysiske inkompatibilitet af ceftriaxon og aminoglycosider er det nødvendigt at ordinere dem separat i anbefalede doser.!
Meningitis:
Ved bakteriel meningitis hos nyfødte og børn er startdosis 100 mg / kg kropsvægt en gang dagligt (maksimalt 4 g). Så snart det var muligt at isolere en patogen mikroorganisme og bestemme dens følsomhed, skal dosis reduceres tilsvarende. De bedste resultater blev opnået med følgende behandlingsperioder:
ÅrsagssagVarighed af terapi
Neisseria meningitides4 dage
Haemophilus influenzae6 dage
Streptococcus pneumoniae7 dage
Følsom enterobakteriesygdom10-14 dage

Gonoré:
Til behandling af gonoré forårsaget af både penicillinase-producerende og ikke-penicillinase-producerende stammer er den anbefalede dosis 250 mg en gang intramuskulært.
Pre- og postoperativ profylakse:
Før inficerede eller formodentlig inficerede kirurgiske indgreb, for at forhindre postoperative infektioner, afhængigt af infektionsrisikoen, anbefales en enkelt administration af ceftriaxon i en dosis på 1-2 g 30-90 minutter før operationen.
Mangel på nyre- og leverfunktion:
Hos patienter med nedsat nyrefunktion, der er underlagt normal leverfunktion, er der ikke behov for at reducere dosis af ceftriaxon. Kun i tilfælde af nyresvigt i det for tidlige stadium (kreatininclearance under 10 ml / min) er det nødvendigt, at den daglige dosis af ceftriaxon ikke overstiger 2 g.
Hos patienter med nedsat leverfunktion, forudsat at nyrefunktionen bevares, er der heller ikke behov for at reducere dosen af ​​ceftriaxon.
I tilfælde af samtidig tilstedeværelse af svær lever- og nyrepatologi bør koncentrationen af ​​ceftriaxon i serum overvåges regelmæssigt. Hos patienter, der gennemgår hæmodialyse, er det ikke nødvendigt at ændre dosis af lægemidlet efter denne procedure.
Intramuskulær injektion:
Til intramuskulær injektion skal 1 g af lægemidlet fortyndes i 3,5 ml af en 1% opløsning af lidocain og injiceres dybt i gluteusmusklen, det anbefales at injicere ikke mere end 1 g af lægemidlet i en balde. Lidokainopløsning bør aldrig administreres intravenøst!
Intravenøs administration:
Til intravenøs injektion skal 1 g af lægemidlet fortyndes i 10 ml sterilt destilleret vand og injiceres langsomt intravenøst ​​i løbet af 2-4 minutter.
Intravenøs infusion:
Varigheden af ​​den intravenøse infusion er mindst 30 minutter. Til intravenøs infusion skal 2 g pulver fortyndes i ca. 40 ml af en calciumfri opløsning, for eksempel: i 0,9% natriumchloridopløsning, i 5% glucoseopløsning, i 10% glucoseopløsning, 5% levuloseopløsning.

Bivirkninger:
Systemiske bivirkninger:
fra mave-tarmkanalen (ca. 2% af patienterne): diarré, kvalme, opkastning, stomatitis og glossitis.
Ændringer i blodbilledet (ca. 2% af patienterne) i form af eosinofili, leukopeni, granulocytopeni, hæmolytisk anæmi, trombocytopeni.
Hudreaktioner (ca. 1% af patienterne) i form af exanthema, allergisk dermatitis, urticaria, ødem, erythema multiforme.
Andre sjældne bivirkninger: Hovedpine, svimmelhed, øgede leverenzymer, galdeblærebelastning, oliguri, øget serumkreatinin, mykoser i kønsområdet, kulderystelser, anafylaksi eller anafylaktiske reaktioner. Pseudomembranøs enterocolitis og blodpropper er meget sjældne.
Lokale bivirkninger:
Efter intravenøs administration blev flebitis bemærket i nogle tilfælde. Dette fænomen kan forhindres ved langsom (inden for 2-4 minutter) administration af lægemidlet. De beskrevne bivirkninger forsvinder normalt efter seponering af behandlingen.

Kontraindikationer:

Lægemiddelinteraktion:
Kan ikke blandes i den samme infusionsflaske eller sprøjte med et andet antibiotikum (kemisk uforenelighed).

Overdosis:

Specielle instruktioner:

Frigør formular
Pulver til klargøring af injektionsvæske, opløsning, 1,0 g i hætteglas, hvert hætteglas er pakket i en papæske med instruktioner til medicinsk brug.

Opbevaringsforhold
På et mørkt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed
2 år.
Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der er trykt på emballagen.

Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.



Næste Artikel
Hvad der forårsager salte i urinen?