Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner


Undergruppemedicin er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Cephalosporiner er antibiotika, hvis kemiske struktur er baseret på 7-aminocephalosporsyre. Hovedtræk ved cephalosporiner er et bredt spektrum af handlinger, høj bakteriedræbende virkning, relativt høj resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.

Ifølge spektret af antimikrobiel aktivitet og følsomhed over for beta-lactamaser skelnes der mellem cephalosporiner fra I, II, III og IV generationer. 1. generation cephalosporiner (smalt spektrum) indbefatter cefazolin, cephalothin, cephalexin osv.; II-cephalosporiner (virker på grampositive og nogle gramnegative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor osv.; 3. generation af cephalosporiner (bred vifte) - cefixim, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten osv. IV generation - cefepime, cefpirome.

Alle cephalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Hovedtræk ved 1. generations cephalosporiner er deres høje antistaphylokokaktivitet, herunder mod penicillinase-dannende (beta-lactamase-dannende), benzylpenicillin-resistente stammer mod alle typer streptokokker (undtagen enterokokker), gonokokker. Anden generation cephalosporiner har også høj antistaphylococcal aktivitet, herunder mod penicillin-resistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporiner af tredje generation har et bredere spektrum af virkning end cephalosporiner fra første og anden generation og mere aktivitet mod gramnegative bakterier. Generation IV cephalosporiner har specielle forskelle. Ligesom cephalosporiner af anden og tredje generation er de resistente over for plasmid-beta-lactamaser af gramnegative bakterier, men derudover er de resistente over for virkningen af ​​kromosomale beta-lactamaser og udviser i modsætning til andre cephalosporiner høj aktivitet mod næsten alle anaerobe bakterier såvel som bakteroider. I forhold til grampositive mikroorganismer er de noget mindre aktive end 1. generations cephalosporiner og overstiger ikke aktiviteten af ​​3. generations cephalosporiner på gramnegative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og meget effektive mod anaerober..

Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelyse. Mekanismen for denne effekt er forbundet med beskadigelse af cellemembranen af ​​delende bakterier på grund af den specifikke inhibering af dens enzymer..

Et antal kombinerede præparater er oprettet indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamasehæmmere (clavulansyre, sulbactam, tazobactam).

Hvad anvendes cephalosporiner, lægemiddelgenerationer til børn og voksne

Cephalosporiner i tabletter er en af ​​de mest omfattende grupper af antibakterielle midler, der er meget anvendte til behandling af voksne og børn. Lægemidler i denne gruppe er meget populære på grund af deres effektivitet, lave toksicitet og bekvemme anvendelsesform..

Generelle egenskaber ved cephalosporiner

Cephalosporiner har følgende egenskaber:

  • bidrage til tilvejebringelsen af ​​bakteriedræbende virkning
  • adskiller sig i en bred vifte af terapeutiske handlinger;
  • i ca. 7-11% forårsager de udviklingen af ​​krydsallergi. Risikogruppen inkluderer patienter med penicillinintolerance;
  • lægemidler bidrager ikke til effekten mod enterokokker og listeria.

Brug af lægemidler i denne gruppe kan kun udføres som anvist og under opsyn af en læge. Antibiotika er ikke beregnet til selvmedicinering.

Brug af cephalosporin-lægemidler kan bidrage til følgende uønskede bivirkninger:

  • allergiske reaktioner
  • dyspeptiske lidelser;
  • flebitis;
  • hæmatologiske reaktioner.

Klassificering af stoffer

Antibiotika cephalosporiner klassificeres normalt efter generation. Liste over lægemidler efter generation og doseringsform:

GenerationInterne forberedelserLægemidler til parenteral (intravenøs, intramuskulær) administration
1CephalexinCefazolin-baserede præparater: Cefamezin, Kefzol
2Præparater baseret på cefuroxim-axeitil: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinCefuroxim, Cefoxitin
3CefiximeCeftriaxon, Cefotaxime, Cefoperazone
4Cefepim, Meropenem, Aztreonam
femCeftaroline fosamil, Ceftobiprol

De væsentligste forskelle mellem generationer: spektret af antibakterielle effekter og graden af ​​resistens over for beta-lactamaser (bakterieenzymer, hvis aktivitet er rettet mod beta-lactam-antibiotika).

1. generations stoffer

Anvendelsen af ​​disse lægemidler bidrager til tilvejebringelsen af ​​et snævert spektrum af antibakteriel virkning.

Cefazolin er et af de mest populære lægemidler, der hjælper med at udøve effekter mod streptokokker, stafylokokker, gonokokker. Efter parenteral administration trænger den ind i læsionsstedet. En stabil koncentration af det aktive stof opnås, hvis lægemidlet administreres tre gange inden for 24 timer.

Indikationer for brugen af ​​lægemidlet er: effekten af ​​streptokokker, stafylokokker på blødt væv, led, knogler, hud.

Det skal tages i betragtning: Tidligere blev Cefazolin i vid udstrækning brugt til behandling af et stort antal infektiøse patologier. Men efter at mere moderne medicin fra 3-4 generationer dukkede op, bruges Cefazolin ikke længere til behandling af intra-abdominale infektioner..

2. generations medicin

Forberedelser fra 2. generation er kendetegnet ved øget aktivitet mod gramnegative patogener. Cephalosporiner af 2. generation til parenteral administration baseret på cefuroxim (Kimacef, Zinacef) er aktive mod:

  • gram-negative patogener, Proteus, Klebsiella;
  • infektioner fremkaldt af streptokokker og stafylokokker.

Cefuroxim - et stof fra den anden gruppe af cephalosporiner er ikke aktivt mod Pseudomonas aeruginosa, morganella, forsyn og de fleste anaerobe mikroorganismer.

Efter parenteral administration trænger den ind i de fleste organer og væv, inklusive blod-hjerne-barrieren. Dette gør det muligt at bruge stoffet til behandling af inflammatoriske patologier i hjernens foring..

Indikationer for brugen af ​​denne gruppe af midler er:

  • forværring af bihulebetændelse og mellemørebetændelse
  • kronisk form for bronkitis i den akutte fase, udviklingen af ​​samfund erhvervet lungebetændelse;
  • terapi af postoperative tilstande
  • infektion i hud, led, knogler.

Doseringen til børn og voksne vælges individuelt afhængigt af indikationerne for brug..

Narkotika i denne gruppe anbefales ikke til behandling af meningitis på grund af den større effektivitet af lægemidler, der er i tredje generation.

Forberedelser af 2. generation til intern brug

Medicin til internt brug inkluderer:

  • tabletter og granulater til fremstilling af Zinnat-suspension;
  • suspension Zeklor - et sådant lægemiddel kan tages af et barn, suspensionen har en behagelig smagskarakteristik. Det anbefales ikke at bruge Ceclor under behandlingen af ​​forværring af otitis media. Lægemidlet præsenteres også i form af tabletter, kapsler og tør sirup.

Orale cephalosporiner kan anvendes uanset madindtagelse, udskillelsen af ​​den aktive ingrediens udføres af nyrerne.

3. generations stoffer

Den tredje type cephalosporiner blev oprindeligt anvendt under stationære forhold til behandling af alvorlige infektiøse patologier. I dag kan sådanne lægemidler bruges i en poliklinik på grund af den øgede vækst af resistens hos patogener mod antibiotika. 3. generations lægemidler har deres egne anvendelsesegenskaber:

  • parenterale former anvendes til svære infektiøse læsioner såvel som til påvisning af blandede infektioner. For mere vellykket terapi kombineres cephalosporiner med antibiotika fra aminoglykosidgruppen 2-3-generation;
  • lægemidler til intern brug bruges til at eliminere moderate hospitalinfektioner.

3. generation til internt brug (Cefixim, Ceftibuten)

Cephalosporiner af 3. generation, beregnet til oral administration, har følgende indikationer til brug:

  • kompleks terapi af forværringer af kronisk bronkitis;
  • udvikling af gonoré, shigillose;
  • trinvis behandling, om nødvendigt, intern administration af tabletter efter parenteral behandling.

Sammenlignet med 2. generations lægemidler viser 3. generations cephalosporiner i tabletter større virkning mod gramnegative patogener og enterobakterier.

Samtidig er aktiviteten af ​​Cefuroxime (lægemiddel fra 2. generation) i behandlingen af ​​pneumokok- og stafylokokinfektioner højere end for Cefixime.

Brug af cefatoxim

Indikationer for brug af parenterale former for cephalosporiner (Cefatoxim) er:

  • udvikling af akutte og kroniske former for bihulebetændelse;
  • udviklingen af ​​intra-abdominal og bækkeninfektioner;
  • virkningen af ​​tarminfektioner (shigella, salmonella)
  • alvorlige tilstande, hvor hud, blødt væv, led, knogler påvirkes;
  • identifikation af bakteriel meningitis;
  • kompleks terapi af gonoré;
  • udvikling af sepsis.

Lægemidlerne er kendetegnet ved en høj grad af penetration i væv og organer, herunder blod-hjerne-barrieren. Cefatoxim kan være det valgte lægemiddel til neonatal terapi. Med udviklingen af ​​meningitis hos et nyfødt barn kombineres Cefatoxime med ampicilliner.

Funktioner ved brug af Ceftriaxone

Ceftriaxon svarer til Cefatoxime i sit handlingsspektrum. De vigtigste forskelle er:

  • muligheden for at bruge Ceftriaxone en gang dagligt. Ved behandling af meningitis - 1-2 gange hver 24 timer;
  • dobbelt eliminationsvej, derfor er dosisjustering ikke påkrævet for patienter med nedsat nyrefunktion;
  • yderligere indikationer til brug er: kompleks behandling af bakteriel endokarditis, Lyme sygdom.

Ceftriaxon bør ikke anvendes under behandling hos nyfødte

4. generations medicin

4. generation af cephalosporiner er kendetegnet ved en øget grad af resistens og viser større effektivitet mod følgende patogener: grampositive kokker, enterokokker, enterobakterier, Pseudomonas aeruginosa (inklusive stammer, der er resistente over for Ceftazidim). Indikationer for brug af parenterale former er behandling:

  • nosokomial lungebetændelse
  • intra-abdominal og bækkeninfektioner - en kombination med lægemidler baseret på metronidazol er mulig;
  • infektioner i huden, blødt væv, led, knogler;
  • sepsis
  • neutropenisk feber.

Når du bruger Imipenem, som tilhører generation fire, er det vigtigt at tage højde for, at Pseudomonas aeruginosa hurtigt udvikler resistens over for dette stof. Før der anvendes stoffer med et sådant aktivt stof, bør der udføres en undersøgelse af patogenets følsomhed over for imipenem. Lægemidlet bruges til intravenøs og intramuskulær administration.

Meronem har samme karakteristika som imipenem. Brugsanvisningen siger, at blandt de karakteristiske egenskaber er:

  • stor aktivitet mod gramnegative patogener;
  • mindre aktivitet mod stafylokokker og streptokokinfektioner;
  • lægemidlet bidrager ikke til tilvejebringelse af en krampestillende effekt, derfor kan det bruges i den komplekse behandling af meningitis;
  • egnet til intravenøs drop og jetinfusion, bør afstå fra intramuskulær administration.

Anvendelsen af ​​et antibakterielt middel fra 4. generation cephalosporin-gruppen Azactam bidrager til tilvejebringelsen af ​​et mindre handlingsspektrum. Lægemidlet har en bakteriedræbende virkning, herunder mod Pseudomonas aeruginosa. Brug af Azactam kan bidrage til udviklingen af ​​sådanne uønskede bivirkninger:

  • lokale manifestationer i form af flebitis og tromboflebitis;
  • dyspeptiske lidelser;
  • hepatitis, gulsot;
  • neurotoksicitetsreaktioner.

Den vigtigste klinisk betydningsfulde opgave for dette middel er at påvirke den vitale aktivitet af aerobe gramnegative patogener. I dette tilfælde er Azactam et alternativ til lægemidler fra aminoglykosidgruppen.

5. generations medicin

Midler, der hører til 5. generation, bidrager til tilvejebringelsen af ​​en bakteriedræbende effekt, der ødelægger patogenernes vægge. Aktiv mod mikroorganismer, der viser resistens over for 3. generations cephalosporiner og lægemidler fra aminoglycosidgruppen.

5. generation af cephalosporiner præsenteres på det farmaceutiske marked i form af præparater baseret på følgende stoffer:

  • Ceftobiprol medocaryl er et lægemiddel under handelsnavnet Zinforo. Det bruges til behandling af lungebetændelse fra samfundet samt komplicerede infektioner i hud og blødt væv. Oftest klagede patienten over forekomsten af ​​bivirkninger i form af diarré, hovedpine, kvalme, kløe. Bivirkninger er af mild karakter; deres udvikling skal rapporteres til den behandlende læge. Der kræves særlig pleje til behandling af patienter med krampeanfald i anamnesen;
  • Ceftobiprol er Zefters handelsnavn. Det produceres i form af et pulver til fremstilling af en opløsning til infusion. Indikationer til brug er komplicerede infektioner i huden og vedhæng samt infektion i diabetefoden uden samtidig osteomyelitis. Før brug startes pulveret i en glukoseopløsning, vand til injektion eller saltvand. Produktet bør ikke anvendes til behandling af patienter under 18 år..

5. generations midler er aktive mod Staphylococcus aureus, hvilket viser et bredere spektrum af farmakologisk aktivitet end tidligere generationer af cephalosporiner.

Cephalosporiner i tabletter: en liste over lægemidler fra forskellige generationer

Cephalosporiner i tabletter er bakteriedræbende antibiotika, der har et bredt spektrum af aktivitet og dækker de fleste af de problematiske patogener. Som regel tolereres disse midler godt af kroppen, og allergiske manifestationer er ekstremt sjældne. Visse lægemidler er godkendt til brug hos børn, ældre og gravide kvinder.

generelle egenskaber

Cephalosporiner er meget populære på grund af tilstedeværelsen af ​​en række fordele, som inkluderer:

  • behandlingsprocessen kan udføres hjemme;
  • udtalt bakteriel effekt.
  • øget resistens over for beta-lactamase;
  • brugervenlighed af tabletter.

Opdagelseshistorik, erhvervelsesmekanisme

For første gang blev cefalosporiner opdrættet i 1948 takket være den italienske videnskabsmand Giuseppe Brotzu. Han bemærkede, at de fremmer aktivitet mod tyfus. For første gang blev et antibiotikum fra gruppen af ​​cephalosporiner opnået i 1964 af Eli Lilly.

Indikationer

Medicinske antibiotika i pilleform kan ordineres til personer, der har følgende tilstande:

  • urethritis;
  • kronisk bronkitis;
  • otitis media;
  • streptokok ondt i halsen;
  • bronkitis i det akutte stadium
  • shigellose;
  • blærebetændelse
  • furunkulose;
  • pyelonephritis;
  • virale læsioner i de øvre luftveje.

Værktøjet kan også bruges som en forebyggende foranstaltning til udvikling af infektiøse komplikationer efter og under operationen..

Bivirkninger

Efter brug af cephalosporiner kan bivirkninger forekomme, de mest almindelige af dem er:

  • pludselig kvalme
  • hovedpine
  • udvikling af diarré
  • Allergisk reaktion;
  • dysfunktion i nyrerne
  • et opkast af opkastning
  • leversygdomme;
  • ondt i maven;
  • smerter i maven
  • dysbiose
  • svimmelhed
  • blodpropper lidelse
  • leukopeni;
  • udseendet af udslæt på huden
  • eosinofili.

Kontraindikationer

Allergi er en direkte kontraindikation for alle lægemidler med ethvert spektrum af handlinger. Med forsigtighed kan stoffet ordineres til mennesker med nedsat nyre- og leverfunktion..

Klassificering af stoffer

I alt har medicin udviklet 5 generationer af antibiotika.

Efter generationer

Lægemidler fra cephalosporin-gruppen findes i to former for frigivelse, til injektion og til oral administration. Tabletter tilhører den første, anden og tredje generation, og generationer fire og fem hører kun til parenterale lægemidler. Antibiotika kan typisk ordineres til behandling af mindre infektioner og bruges derhjemme.

Den første

1. generation cefalosporiner - liste over lægemidler:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradine.
  3. Cefadroxil.
  4. Cephalexin.

Disse cephalosporiner kan ordineres til at bekæmpe sygdomme, der påvirker hud, led og knogler..

Sekund

2. generation cephalosporiner - liste over lægemidler:

  1. Cefuroxim.
  2. Cefotaxime.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Sådanne lægemidler kan ordineres til følgende sygdomme:

  • forværring af otitis media og bihulebetændelse;
  • postoperativ terapi;
  • udvikling af mindre lungebetændelse
  • bronkitis i den akutte fase i kronisk form;
  • infektion i led, knogler og hud.

Den tredje

Medicin inkluderer:

  1. Ceftriaxon.
  2. Ceftazidime.
  3. Cefixime.
  4. Cefotaxime.
  5. Cefrpiridoxim.

Cephalosporiner fra 3. og 4. generation i tabletter ordineres til følgende sygdomme:

  • otitis media;
  • ukompliceret blærebetændelse, pyelonephritis, urethritis og gonoré;
  • tonsillitis, som var forårsaget af streptokokker;
  • akut form for bronchial betændelse
  • shigellose;
  • kronisk bronkitis, der forekommer i det akutte stadium
  • faryngitis forårsaget af streptokokker.

Fjerde

Den fjerde generation af cephalosporiner inkluderer:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirome.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazol.

Fjerde generation af lægemidler ordineres til følgende sygdomme:

  • lungebetændelse;
  • lungeabcesser;
  • lungehindets empyem;
  • sepsis
  • artikulær skade.

Denne generation af antibiotika er ikke tilgængelig i tabletter på grund af deres molekylære struktur..

Den femte

Lægemidlerne fra den femte generation af cephalosporiner inkluderer:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedocaryl.

Midler kan ordineres til følgende sygdomme:

  • infektioner, der er kommet ind i kroppen under ubeskyttet sex;
  • kroniske patologier i fordøjelseskanalen;
  • led og knogles patologier med en udtalt inflammatorisk proces;
  • gangrenøse læsioner
  • hudlidelser med udvikling af trofiske sår, ophobning af pus og koger;
  • akutte patologier i fordøjelseskanalen;
  • sygdomme i de øvre luftveje, lunger og bronchi.

5. generation af cephalosporiner findes ikke i tabletter.

Applikationsfunktioner

Hvert lægemiddel i sin generation har specifikke brugsanvisninger..

Første generation

Folk, der har allergiske reaktioner, især over for medicin, bør tage antibiotika med forsigtighed.

Antibiotikabehandling for alvorlige sygdomme hos ældre eller med en svækket krop kan føre til antibiotikarelateret diarré, pseudomembranøs colitis. Brug af første generations middel skal udelukkes, hvis der opdages diarré med en blanding af blod, og passende behandling bør udføres.

Cefalosporiner af første generation ordineres med forsigtighed til mennesker, der lider af sygdomme i fordøjelseskanalen, patienter med nedsat nyrefunktion, lidelser i centralnervesystemet og epilepsi.

Sekund

Anden generation cephalosporiner ordineres med forsigtighed til patienter, der har problemer med leverfunktionen. I dette tilfælde indstilles dosis individuelt for hver. Brug af sådanne lægemidler anbefales ikke til alvorlige tarmlidelser, der opstår med ledsagende diarré og opkastning.

3. generation af cephalosporin-antibiotika

Ved langvarig brug af tredjegenerations antibiotika til intern brug er det nødvendigt periodisk at overvåge billedet af perifert blod såvel som indikatorer for nyrerne og leverens tilstand.

I tilfælde af behandling med tredje generation af cephalosporiner vil en ultralydsscanning af galdeblæren vise en mørkfarvning, som forsvinder efter afbrydelse af behandlingen. Et lignende fænomen ledsages ofte af tilstedeværelsen af ​​smerte i det rigtige hypokondrium. Der skal udvises forsigtighed ved brug af sådanne produkter under amning..

Fjerde

Cephalosporiner af den fjerde generation ordineres til behandling af nyfødte i form af opløsningsmidler uden konserveringsmidler. Produktet anbefales ikke til behandling af meningitis..

Femte generation medicin

Langvarig brug af femte generation cefalosporiner kan bidrage til tilvejebringelse af gunstige betingelser for reproduktion af ufølsomme mikrober. Af denne grund bør patientens tilstand vurderes fra tid til anden.

I nogle tilfælde kan krampeanfald forekomme efter brug af femte generation antibiotika. Oftest observeres de, når der opdages sygdomme i centralnervesystemet..

Ansøgning om børn

De fleste børn i skolealderen lider af forskellige smitsomme sygdomme, der påvirker næse, hals, ører og åndedrætsorganer. En betydelig del af disse børn er blevet diagnosticeret med tonsillopharyngitis. Cephalosporiner kan hjælpe med at behandle sådanne sygdomme. Desuden, hvis sygdommen var forårsaget af streptococcus, så skulle behandlingsforløbet vare mindst 10 dage.

En af de mest almindelige tilstande hos børn er akut otitis media. På samme tid var 40% af sygdommene forårsaget af pneumokok og fra 25% til 30% - af influenza hemophilus, fra 10% til 12% af moraxella. Det mest anvendte lægemiddel i alle tilfælde er cefuroxim axetil.

Cephalosporin af 3. generation cefpodoximproxetil viser gode resultater i behandlingen af ​​forskellige bakterielle infektioner. Det har en høj absorptionshastighed fra kroppen. Hvis antibiotika fra cephalosporin-gruppen anvendes til behandling af børnesygdomme, er det nødvendigt at være opmærksom på befæstningen af ​​kroppen ved brug af biologisk aktive tilsætningsstoffer, der indeholder vitaminer i gruppe C og B.

Lægemiddelinteraktioner

Lægemiddelinteraktioner af cephalosporiner:

  1. Cephalosporiner er uforenelige med alkoholholdige drikkevarer. I tilfælde af manglende overholdelse af reglerne og en kombination af antibiotika med alkohol kan hypotrombinæmi forekomme.
  2. Ceftriaxon er ikke godkendt til brug hos spædbørn på grund af risikoen for hyperbilirubinæmi. Lægemidlet ordineres med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyre- og leverfunktion samt en historie med overfølsomhed. Doseringen af ​​lægemidlet før dets anvendelse bør reduceres på grund af børns lave legemsvægt og den høje absorption af de aktive ingredienser..
  3. Cefalosporiner kan ikke anvendes i kombination med antikoagulantia, trombocytmidler og trombolytika på grund af den betydelige risiko for blødning.
  4. En kombination af lægemidler med antacida betragtes som uønsket på grund af den reducerede effektivitet af antibiotikabehandling.
  5. Kombinationen af ​​cephalosporiner er forbudt med loop-diuretika på grund af den betydelige risiko for nefrotoksicitet.

Video

Du vil lære meget mere nyttig information om cephalosporiner fra følgende video..

Hvad er cephalosporiner: liste over lægemidler, alle generationer

Cephalosporiner - en gruppe beta-lactam-antibiotika med høj antibakteriel aktivitet.

Historisk udvikling af cephalosporin-gruppen

I begyndelsen af ​​1948 opdagede den italienske videnskabsmand Giuseppe Brodzu et stof isoleret fra kulturer af forme "Cephalosporium Acremonium", som har antibakteriel aktivitet mod tyfuspatogener. Det viste sig at være effektivt mod både gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede forskeren et stof fra denne svamp kaldet cephalosporin C, som var begyndelsen på oprettelsen af ​​antibiotika i cephalosporin-gruppen. Antibakterielle lægemidler fra cephalosporin-gruppen er med succes anvendt i tilfælde, hvor antibiotika fra penicillin-gruppen var ineffektive. Cephalosporiner introduceret i klinisk praksis i 60'erne. sidste århundrede, repræsenterer en af ​​de mest omfattende klasser af antibiotika. Det første antibiotikum i denne gruppe var "Cephalotin".

Generelle egenskaber ved cephalosporin-antibiotika

Ved at kombinere høj effektivitet med lav toksicitet anvendes de i vid udstrækning i klinisk praksis. Der er forskellige principper for systematisering af cephalosporiner, men på nuværende tidspunkt er det mest almindeligt accepterede og bekvemme fra et praktisk synspunkt klassificeringen af ​​cephalosporiner efter generation, hvor de første tre er repræsenteret af lægemidler til oral og parenteral administration..

I serien fra første til tredje generation har cephalosporiner tendens til at udvide handlingsspektret og øge niveauet af antimikrobiel aktivitet mod gramnegative bakterier med et let fald i aktivitet mod stafylokokker.

Cephalosporiner fra fjerde og femte generation kombinerer høj aktivitet mod både gram-positive og gram-negative bakterier. Et væsentligt træk ved den nyeste generation af lægemidler, der adskiller dem fra andre cephalosporiner og generelt alle beta-lactam-antibiotika, er deres aktivitet mod "modifikationer" af Staphylococcus aureus.

Generelle egenskaber ved cephalosporiner

  • Kraftig bakteriedræbende virkning.
  • Bredt spektrum af aktivitet (med undtagelse af første generation af cephalosporiner), herunder mange klinisk signifikante gram-positive og gram-negative mikroorganismer.
  • S. aureus beta-lactamase resistens.
  • Udvidet spektrum beta-lactamase følsomhed.
  • Mangel på aktivitet mod "modifikation" af Staphylococcus aureus (bortset fra femte generation cephalosporiner), enterokokker og listeria.
  • Gensidig forstærkning med aminoglycosider.
  • Lav toksicitet.
  • Bredt terapeutisk sortiment.
  • Krydsallergi med penicilliner hos 5-10% af patienterne.

Uønskede bivirkninger af cephalosporiner

Generelt tolereres cephalosporiner godt og forårsager generelt ikke alvorlige bivirkninger.

Når du bruger dem, er følgende bivirkninger mulige:

  • Allergiske reaktioner - urticaria, mæslinger-lignende udslæt, feber, eosinofili, serumsygdom, anafylaktisk chok. Hos patienter, der er allergiske over for penicilliner, øges risikoen for at udvikle allergiske reaktioner over for cephalosporiner (især den første generation) 4 gange. Som et resultat kan krydsallergi forekomme i 5-10% af tilfældene. Derfor, hvis der tidligere har været indikationer af langsomt allergiske reaktioner (urticaria, anafylaktisk shock osv.) På penicilliner, er cephalosporiner af den første generation kontraindiceret.
  • Hæmatologiske reaktioner - positiv Coombs-test, i sjældne tilfælde - leukopeni, eosinofili. Ved anvendelse af cefoperazon kan hypoprothrombinæmi udvikles.
  • Øget transaminaseaktivitet.
  • Mave-tarmkanalen - mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.

Klassificering og navne på cephalosporin-antibiotika

Der er 5 generationer af cephalosporiner

Første generation

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Læs mere om den første generation af cephalosporiner her

Anden generation

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
  • Cefuroxime axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).

Tredje generation

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazone, Sulcef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Fjerde generation

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Femte generation

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Karakteristika for den første generation af cephalosporiner

Første generation cephalosporiner har et smalt spektrum af antimikrobiel aktivitet. Den største kliniske betydning er deres virkning på grampositive kokker med undtagelse af MRSA og enterokokker. På samme tid kan de destrueres af beta-lactamaser af mange gram-negative bakterier, derfor er de meget svagere end cephalosporiner i anden og især tredje og fjerde generation på de tilsvarende mikroorganismer. Hovedrepræsentanten for første generation af parenterale cephalosporiner er cefazolin, oral - cephalexin.

Karakteristika for anden generation af cephalosporiner

Den vigtigste klinisk signifikante forskel mellem anden generations cephalosporiner og førstegenerationsmedicin er deres højere aktivitet over for gramnegativ flora. Det vigtigste parenterale lægemiddel i denne generation er cefuroxim. Oral administration inkluderer cefuroxim axetil og cefaclor.

Karakteristika for tredje generation af cephalosporiner

På grund af deres større modstandsdygtighed over for beta-lactamaser har tredje generation af cephalosporiner en højere aktivitet end lægemidler fra første og anden generation mod gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien, herunder mange nosokomiale multiresistente stammer. Nogle af tredje generationens cephalosporiner (ceftazidime, cefoperazone) er aktive mod P. aeruginosa. I forhold til stafylokokker er deres aktivitet noget lavere end den første generation af cephalosporiner.
Cephalosporiner af tredje generation virker ikke på "modifikationer" af Staphylococcus aureus, enterokokker og listeria, har lav anti-anaerob aktivitet, ødelægges af bel-lactam-lægemidler.
Parenterale cephalosporiner af tredje generation anvendes i vid udstrækning til behandling af både samfundserhvervede og nosokomiale infektioner forårsaget af følsom mikroflora.
Til svære og blandede infektioner anvendes parenterale cephalosporiner af tredje generation i kombination med amikacin, metronidazol, vancomycin. Til behandling af samfundserhvervet lungebetændelse bruges de ofte i kombination med makrolider eller respiratoriske fluoroquinoloner. Tredje generationens orale cephalosporiner anvendes til moderat samfundserhvervede infektioner såvel som den anden fase af sekventiel terapi efter ordination af parenterale lægemidler.

Karakteristika for fjerde generation af cephalosporiner

Den fjerde generation af cephalosporiner inkluderer cefepime og cefpirom, som er ens i mange egenskaber. Fjerde generation cephalosporiner er mere resistente end alle andre cephalosporiner over for virkningen af ​​kromosomale og plasmid-beta-lactamaser af AshpC-klassen, som er almindelige i nosokomiale stammer for at trænge ind i den ydre membran af gramnegative bakterier..
Sammenlignet med cephalosporiner fra tredje generation er de mere aktive over for grampositive kokker (men virker ikke på MRSA og enterokokker), gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien og P. aeruginosa.

Karakteristika for femte generation af cephalosporiner

Femte generation af cephalosporiner inkluderer to antibiotika, ceftarolin og ceftobiprol. Blandt cephalosporiner er de karakteriseret ved det bredeste spektrum af antibakteriel aktivitet..

Deres hovedtræk i sammenligning med cephalosporiner fra tidligere generationer og generelt med alle beta-lactam-antibiotika er aktivitet mod "modifikationer" af Staphylococcus aureus.

På samme tid har de en aktivitet, der kan sammenlignes med tredje og fjerde generation cephalosporiner mod andre klinisk signifikante grampositive og gramnegative bakterier:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (inklusive multiresistente stammer),
  • H. influenzae (inklusive stammer, der producerer beta-lactamaser.

Baseret på resultaterne af de i øjeblikket afsluttede kontrollerede kliniske forsøg med femte generation af cephalosporiner er de officielt etablerede indikationer for deres anvendelse begrænset til lokal erhvervet lungebetændelse (ceftarolin) og hud- og bløddelsinfektioner (begge lægemidler) hos patienter over 18 år..

Cephalosporiner i tabletter: en liste over lægemidler fra forskellige generationer

Cephalosporiner i tabletter er bakteriedræbende antibiotika, der har et bredt spektrum af aktivitet og dækker de fleste af de problematiske patogener. Som regel tolereres disse midler godt af kroppen, og allergiske manifestationer er ekstremt sjældne. Visse lægemidler er godkendt til brug hos børn, ældre og gravide kvinder.

Klassificering og navne på cephalosporin-antibiotika

Listen over lægemidler for nemheds skyld præsenteres af fem generationer.

Første generation

Parenteral eller intramuskulær (i det følgende benævnt IM):

  • Cefazolin® (Kefzol®, Cefazolin natriumsalt®, Cefamezin®, Lysolin®, Orizolin®, Nacef®, Totacef®).

Oral, dvs. former til oral administration, tabletteret eller i form af suspensioner (i det følgende trans.):

  • Cephalexin® (Cephalexin®, Cephalexin-AKOS®).
  • Cefadroxil® (Biodroxil®, Durocef®).

Sekund

  • Cefuroxime® (Zinacef®, Axetin®, Ketocef®, Cefurus®, Cefuroxime sodium®).
  • Cefoxitin (Cefoxitinnatrium®, Anaerocef®, Mefoxin®).
  • Cefotetan® (Cefotetan®).
  • Cefaclor® (Ceclor®, Vercef®, Cefaclor Stada®).
  • Cefuroxime-axetil® (Zinnat®).

Tredje

  • Cefotaxime®.
  • Ceftriaxone® (Rofecin®, Ceftriaxone-AKOS®, Lendacin®).
  • Cefoperazone® (Medocef®, Cefobit®).
  • Ceftazidime (Fortum®, Vicef®, Kefadim®, Ceftazidime®).
  • Cefoperazone / sulbactam® (Sulperazone®, Sulperacef®, Sulzonef, Bakperazone®, Sulcef®).
  • Cefditoren® (Spectracef®).
  • Cefixime® (Suprax®, Sorcef®).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime® (Cefpodoxime Proxetil®).

Fjerde

  • Cefepim® (Maxipim®, Maxicef®).
  • Cefpirom® (Cefvnorm®, Isodepom®, Keyten®).

Femte. Anti MRSA

  • Ceftobiprol® (Zeftera®).
  • Ceftaroline® (Zinforo®).

Flora følsomhed

Nedenstående tabel viser effektiviteten af ​​cephalosporiner mod kendte bakterier fra - (resistens fra mikroorganismer til lægemiddelvirkning) til ++++ (maksimal eff.).

BakterieGenerationer
1234fem
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaerober-+/ - Kun Cefoxitin® og Cefotetan® arbejder *+++
BemærkningerIkke tildelt til MRSA, entero-, meningo- og gonokokker, listeria, beta-lactamase-producerende stammer og Pseudomonas aeruginosa.Ikke effektiv mod Pseudomonas aeruginosa, seratia, de fleste anaerober, morganella.Påvirker ikke B.fragilis (anaerober).Effektiv selv mod penicillinresistente stammer.

* Antibiotika i cephalosporin-gruppen, navne (med anaerob aktivitet): Mefoxin®, Anaerocef®, Cefotetan® + alle repræsentanter for tredje, fjerde og femte generation.

Karakteristika for fjerde generation af cephalosporiner

Den fjerde generation af cephalosporiner inkluderer cefepime og cefpirom, som er ens i mange egenskaber. Cephalosporiner af den fjerde generation er kendetegnet ved større modstand end alle andre cephalosporiner over for virkningen af ​​kromosomale og plasmid-beta-lactamaser af AshpC-klassen, som er almindelige i nosokomiale stammer for at trænge ind i den ydre membran af gramnegative bakterier. Sammenlignet med cephalosporiner fra tredje generation er de mere aktive over for grampositive kokker (men virker ikke på MRSA og enterokokker), gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien og P. aeruginosa.

Du undrer dig måske: "Er det muligt at kombinere antibiotika og Botox"

Opdagelseshistorik og erhvervelsesmekanisme

Giuseppe Brotzu
Hovedartikel: Opdagelse af antibiotika eller historie om menneskehedens store frelse!

I 1945 isolerede den italienske professor Giuseppe Brotzu, mens han studerede spildevandets evne til selvrensning, en stamme af en svamp, der var i stand til at producere stoffer, der undertrykker vækst og reproduktion af grampositiv og gramnegativ flora. Under yderligere forskning blev lægemidlet fra kulturen af ​​Cephalosporium acremonium testet på patienter med svære former for tyfusfeber, hvilket førte til en hurtig positiv dynamik af sygdommen og en hurtig bedring af patienterne..

Det første antibiotikum i cephalosporinserien, cephalothin®, blev oprettet i 1964 af det amerikanske medicinalfirma Eli Lilly.

Kilden til opnåelse var cephalosporin C® - en naturlig producent af forme og en kilde til 7-aminocephalosporsyre. I medicinsk praksis anvendes halvsyntetiske antibiotika opnået ved acylering ved aminogruppen 7-ACC.

I 1971 blev cefazolin syntetiseret, som blev det vigtigste antibakterielle lægemiddel i et helt årti..

Cefuroxime®, opnået i 1977, blev det første lægemiddel og stamfader til anden generation. Det hyppigst anvendte antibiotikum i medicinsk praksis - ceftriaxone®, blev oprettet i 1982, bruges aktivt og "giver ikke op" til i dag.

Et gennembrud i behandlingen af ​​Pseudomonas aeruginosa-infektion kan kaldes modtagelse af ceftazidime® i 1983.

På trods af tilstedeværelsen af ​​lighed i struktur med penicilliner, som bestemmer en lignende mekanisme for antibakteriel virkning og tilstedeværelsen af ​​krydsallergier, har cephalosporiner et udvidet spektrum af indflydelse på patogen flora, høj resistens over for virkningen af ​​beta-lactamaser (enzymer af bakteriel oprindelse, der ødelægger strukturen af ​​et antimikrobielt middel med en beta-lactam-cyklus).

Syntesen af ​​disse enzymer bestemmer mikroorganismers naturlige resistens over for penicilliner og cephalosporiner..

Læs mere: Alle stadier af antibiotikaproduktion - teknologier, råmaterialer, filtrering og oprensning

Generelle træk og farmakokinetik af cephalosporiner

Alle lægemidler i denne klasse er forskellige:

  • bakteriedræbende virkning på patogener;
  • let tolerance og et relativt lavt antal bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle stoffer;
  • tilstedeværelsen af ​​krydsallergiske reaktioner med andre beta-lactamer;
  • høj synergisme med aminoglykosider;
  • minimal forstyrrelse af tarmmikroflora.

Fordelen ved cephalosporiner er også god biotilgængelighed. Antibiotika i cephalosporinserien i tabletter har en høj grad af absorption i fordøjelseskanalen. Absorptionen af ​​midler øges, når den indtages under eller umiddelbart efter et måltid (med undtagelse af cefaclor®). Parenterale cephalosporiner er effektive med både i / v og i / m indgivelsesveje. De har et højt fordelingsindeks i væv og indre organer. De maksimale koncentrationer af lægemidler oprettes i lungerne, nyrerne og leveren..

Ceftriaxone® og cefoperazone® giver høje niveauer af lægemidlet i galden. Tilstedeværelsen af ​​en dobbelt udskillelsesvej (lever og nyre) gør det muligt at anvende dem effektivt til patienter med akut eller kronisk nyresvigt.

Cefotaxime®, cefepime®, ceftazidime® og ceftriaxone® er i stand til at trænge gennem blod-hjerne-barrieren, hvilket skaber klinisk signifikante niveauer i cerebrospinalvæsken og er ordineret til betændelse i hjernehindehinden.

Læs mere: Ernæringsmæssige overvejelser, når du tager antibiotika

Patogenens modstand mod antibiotikabehandling

Lægemidler med en bakteriedræbende virkningsmekanisme er mest aktive mod organismer i vækst- og reproduktionsfasen. Da væggen i den mikrobielle organisme er dannet af høj-polymer peptidoglycan, virker de på niveauet for syntese af dens monomerer og forstyrrer syntesen af ​​kryds-polypeptidbroer. På grund af patogenets biologiske specificitet er forskellige, nye strukturer og funktionsmåder imidlertid mulige mellem forskellige arter og klasser..

Mycoplasma og protozoer indeholder ikke en membran, og nogle typer svampe indeholder en chitinøs væg. Som en konsekvens af denne specifikke struktur er de anførte grupper af patogener ikke følsomme over for beta-lactams virkning.

Ægte virussers naturlige resistens over for antimikrobielle stoffer skyldes fraværet af et molekylært mål (væg, membran) for deres handling.

Modstand mod kemoterapimedicin

Ud over det naturlige, på grund af artens specifikke morfofysiologiske egenskaber, kan resistens opnås.

Den mest betydningsfulde årsag til dannelsen af ​​tolerance er irrationel antibiotikabehandling.

Kaotisk, urimelig selvudskrivning af medicin, hyppig annullering med skift til et andet lægemiddel, brug af et lægemiddel med korte perioder, overtrædelse og underdrivelse af de doser, der er foreskrevet i instruktionerne, samt for tidlig tilbagetrækning af antibiotikumet - fører til udseende af mutationer og fremkomsten af ​​resistente stammer, der ikke reagerer på klassiske regimer behandling.

Kliniske studier har vist, at lange tidsintervaller mellem antibiotikarecepter fuldstændigt gendanner bakteriers følsomhed over for dens virkning.

Læs: Alt om resistens og metoder til bestemmelse af bakteriers følsomhed over for antibiotika

Arten af ​​erhvervet tolerance

Mutation og avl

  • Hurtig resistens, streptomycintype. Udvikler sig til makrolider, rifampicin®, nalidixinsyre.
  • Langsom penicillintype. Specifik for cephalosporiner, penicilliner, tetracycliner, sulfonamider, aminoglycosider.

Transmissionsmekanisme

Bakterierne producerer enzymer, der inaktiverer kemoterapimedicin. Syntesen af ​​beta-lactamaser af mikroorganismer ødelægger lægemidlets struktur og forårsager resistens over for penicilliner (oftere) og cephalosporiner (sjældnere).

Modstand og mikroorganismer

Modstand er oftest typisk for:

  • staphylo - og enterokokker;
  • colibacillus;
  • klebsiella;
  • mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonas.
  • strepto - og pneumokokker;
  • meningokokinfektion
  • salmonella.

Karakteristika for den første generation af cephalosporiner

Første generation cephalosporiner har et smalt spektrum af antimikrobiel aktivitet. Den største kliniske betydning er deres virkning på grampositive kokker med undtagelse af MRSA og enterokokker. På samme tid kan de destrueres af beta-lactamaser af mange gram-negative bakterier, derfor er de meget svagere end cephalosporiner i anden og især tredje og fjerde generation på de tilsvarende mikroorganismer. Hovedrepræsentanten for første generation af parenterale cephalosporiner er cefazolin, oral - cephalexin.

Applikationsfunktioner

Første generation

Det bruges i øjeblikket i kirurgisk praksis til forebyggelse af operationelle og postoperative komplikationer. Det bruges til inflammatoriske processer i huden og blødt væv.

Ikke effektiv til urinvejsinfektioner og øvre luftveje. Anvendes til behandling af streptokok tonsillopharyngitis. Har god biotilgængelighed, men skab ikke høje, klinisk signifikante koncentrationer i blodet og indre organer.

Sekund

Effektiv hos patienter med samfundserhvervet lungebetændelse, godt kombineret med makrolider. Er et godt alternativ til inhibitorbeskyttede penicilliner.

Cefuroxime®

  1. Anbefales til behandling af otitis media og akut bihulebetændelse.
  2. Anvendes ikke til skade på nervesystemet og hjernehinderne.
  3. Bruges til præoperativ antibiotikaprofylakse og medicinsk dækning til operation.
  4. Det ordineres til milde inflammatoriske sygdomme i hud og blødt væv.
  5. Det er en del af den komplekse behandling af urinvejsinfektioner.

Sekventiel terapi anvendes ofte med udnævnelse af parenteralt Cefuroxime®-natrium, efterfulgt af en skift til oral administration af Cefuroxime® Axetil.

Hovedartikel: Instruktioner til Cefuroxime®, analoger, anmeldelser, opskrift på latin, alkoholkompatibilitet og meget mere

Cefaclor®

Det er ikke ordineret til akut otitis media på grund af lave koncentrationer i væsken i miljøet. øre. Effektiv til behandling af infektiøse og inflammatoriske processer i knogler og led.

Hovedartikel: Instruktioner til Cefaclor®

3. generation af cephalosporin-antibiotika

Anvendes til bakteriel meningitis, gonoré, infektiøse sygdomme i nedre luftveje, tarminfektioner og betændelse i galdevejen.

De krydser blod-hjerne-barrieren godt, kan bruges til inflammatoriske, bakterielle læsioner i nervesystemet.

Ceftriaxone® og Cefoperazone®

De er de valgte lægemidler til behandling af patienter med nyresvigt. Udskilles gennem nyrerne og leveren. Dosisændringer og justeringer er kun nødvendige for kombineret nedsat nyre- og leverfunktion.

Cefoperazone® krydser praktisk talt ikke blod-hjerne-barrieren, derfor bruges den ikke til meningitis.

Cefoperazone / sulbactam®

Er den eneste hæmmerbeskyttede cephalosporin.

Består af en kombination af cefoperazone® med en beta-lactamasehæmmer sulbactam.

Effektiv i anaerobe processer kan ordineres som en en-komponent terapi til inflammatoriske sygdomme i bækkenet og bughulen. Det bruges også aktivt til svære hospitalinfektioner, uanset lokalisering.

Cephalosporin-antibiotika fungerer godt sammen med metronidazol® til behandling af intra-abdominal og bækkeninfektioner. Er de valgte lægemidler til svær, kompliceret inf. Urinrør. De bruges til sepsis, infektiøse læsioner i knoglevæv, hud og subkutant fedt.

Ordineret til neutropenisk feber.

Femte generation medicin

Dæk hele spektret af aktivitet af den 4. og handle på penicillin-resistent flora og MRSA.

  • under 18;
  • patienter med kramper, epilepsi og nyresvigt i anamnesen.

Ceftobiprol® (Zefter®) er den mest effektive behandling for diabetiske fodinfektioner.

Karakteristika for tredje generation af cephalosporiner

På grund af deres større modstandsdygtighed over for beta-lactamaser har tredje generation af cephalosporiner en højere aktivitet end lægemidler fra første og anden generation mod gramnegative bakterier af Enterobacteriaceae-familien, herunder mange nosokomiale multiresistente stammer. Nogle af tredje generationens cephalosporiner (ceftazidime, cefoperazone) er aktive mod P. aeruginosa. I forhold til stafylokokker er deres aktivitet noget lavere end den første generation af cephalosporiner. Cephalosporiner af tredje generation virker ikke på "modifikationer" af Staphylococcus aureus, enterokokker og listeria, har lav anti-anaerob aktivitet og ødelægges af bel-lactam-lægemidler. Parenterale cephalosporiner af tredje generation anvendes i vid udstrækning til behandling af både samfundserhvervede og nosokomiale infektioner forårsaget af følsom mikroflora. Til svære og blandede infektioner anvendes parenterale cephalosporiner af tredje generation i kombination med amikacin, metronidazol, vancomycin. Til behandling af samfundserhvervet lungebetændelse bruges de ofte i kombination med makrolider eller respiratoriske fluoroquinoloner. Tredje generationens orale cephalosporiner anvendes til moderat samfundserhvervede infektioner såvel som den anden fase af sekventiel terapi efter ordination af parenterale lægemidler.

Doser og hyppighed af anvendelse af gruppens hovedrepræsentanter

Parenteral administration

Anvendes intravenøst ​​og intramuskulært.

NavnBeregning for voksneDoser af cephalosporin-antibiotika til børn (kolonnen er angivet på basis af mg / kg pr. Dag)
Cefazolin®Det ordineres med en hastighed på 2,0-6,0 g / dag til tre injektioner. Til profylaktiske formål skal du udnævne 1-2 g en time før operationen starter.50-100, divideret med 2-3 gange.
Cefuroxime®2,25-4,5 g pr. Dag i 3 applikationer.50-100 til 2 rubler.
Cefotaxime®3,0-8,0 g 3 gange. Med meningitis op til 16 g i seks int. For gonoré udpeg 0,5 g intramuskulært, en gang.Fra 40 til 100 i to administrationer. Meningitis - 100 til 2 rubler. Ikke mere end 4,0 g pr. Dag.
Ceftriaxone®1 g hver 12. time. Meningitis - 2 g hver tolvte time. Gonoré - 0,25 g enkeltdosis.Til behandling af akut otitis media anvendes en dosis på 50 i tre injektioner. ikke over 1 g ad gangen.
Ceftazidime®3,0-6,0 g i 2 administrationer30-100 ad gangen. Til meningitis 0,2 g til to injektioner.
Cefoperazone®Fra 4 til 12 g i 2-4 introduktion.50-100 tre gange.
Cefepim®2,0-4,0 g i 2 gange.I en alder af over to måneder skal du bruge 50, opdele i tre injektioner.
Cefoperazone / sulbactam®4,0-8,0 g til 2 injektioner.40-80 i tre applikationer.
Ceftobiprol®500 mg hver 8. time som en 120 minutters IV-infusion.-

Hvilke antibiotika er cephalosporiner til oral brug??

NavnBeregning for voksneDoser af cephalosporin-antibiotika til børn (i kolonnen er angivet på basis af mg / kg pr. Dag)
Cephalexin®0,5-1,0 g fire gange om dagen.Med en hastighed på 45 til tre anvendelser.
Med tonsillopharyngitis er behandlingsforløbet 10 dage.
udpeg 0,5 g to gange om dagen.12,5-25 to gange om dagen.
Cefuroxime®0,25-0,5 g under måltiderne to gange om dagen.30, til 2 måltider med måltider. Til behandling af otitis media øges dosis med 40 i to doser.
Med tonsillopharyngitis er behandlingsforløbet 10 dage.
0,25 hver tolvte time.Op til 20 i 2 gange.
Cefaclor®0,25-0,5 g tre gange om dagen.20-40 i tre trin.
Cefixime®0,4 g til 2 anvendelser.I en alder over seks måneder ordineres 8 mg / kg, divideret med halvdelen.
Ceftibuten®Enkeltdosis 0,4 g.9, til 1-2 anvendelser.

3. generation af cephalosporiner i tabletter

Orale antibiotika er nemme at bruge og kan bruges til kompleks hjemmeterapi til infektioner af bakteriel ætiologi. Orale cephalosporiner ordineres ofte i et trinvist regime. I dette tilfælde administreres antibiotika først parenteralt og skiftes derefter til former, der tages oralt. Så oral cephalosporiner i tabletter er repræsenteret af følgende lægemidler:

  • Cefix;
  • Cefodox;
  • Pancef;
  • Spectraceph;
  • Zedex;
  • Suprax.

Cefix

Den aktive ingrediens i dette lægemiddel er cefiximtrihydrat. Antibiotikumet præsenteres i form af kapsler med en dosis på 200 mg og 400 mg, en suspension med en dosis på 100 mg. Prisen på den første er 350 rubler, den anden er 100-200 rubler. Cefixime bruges til sygdomme af infektiøs og inflammatorisk karakter forårsaget af pneumokokker og streptokokker pyrrolidonylpeptidase:

  • akut bronkitis
  • akutte tarminfektioner
  • akut lungebetændelse
  • otitis media;
  • tilbagefald af kronisk bronkitis
  • faryngitis, bihulebetændelse, tonsillitis;
  • ukomplicerede urinvejsinfektioner.

Cefixim kapsler tages sammen med måltiderne. De er tilladt for patienter over 12 år. De får vist en dosis på 400 mg Cefixime dagligt. Behandlingen er baseret på infektionen og dens sværhedsgrad. Børn fra seks måneder til 12 år ordineres Cefixime i form af en suspension: 8 mg / kg kropsvægt 1 gang eller 4 mg / kg 2 gange dagligt. Uanset form for frigivelse er Cefix forbudt i tilfælde af allergi over for cephalosporingruppen. Efter indtagelse af stoffet kan sådanne bivirkninger udvikle sig:

  • diarré;
  • flatulens
  • dyspepsi;
  • kvalme;
  • mavepine;
  • udslæt
  • nældefeber
  • kløe
  • hovedpine;
  • svimmelhed
  • leukopeni;
  • trombocytopeni.

Cefodox

Den bakteriedræbende virkning af dette antibiotikum skyldes sammensætningen af ​​cefpodoxim. Formen for frigivelse af dette lægemiddel er tabletter og pulver. Suspensioner fremstilles ud fra sidstnævnte. Uanset frigivelsesform bruges Cefodox til behandling af:

  • pyelonephritis, mild eller moderat blærebetændelse;
  • tonsillitis, faryngitis, laryngitis, bihulebetændelse, otitis media;
  • lungebetændelse, bronkitis;
  • urethritis, proctitis, gonokok cervicitis;
  • infektiøse læsioner i hud, led, knogler og blødt væv.

Brug af Cefodox praktiseres ikke hos mennesker med overfølsomhed over for lægemidlets sammensætning. I tabletform er antibiotikum ikke ordineret til børn under 12 år i form af en suspension - i en alder af 5 måneder med galactoseintolerance, malabsorptionssyndrom, lactasemangel. Doseringen af ​​Cefodox bestemmes som følger:

  • 200-400 mg dagligt - til patienter over 12 år (gennemsnitlig dosis);
  • 200 mg - til infektiøse sygdomme i luftvejene og urinveje;
  • 400 mg - til bronkitis eller lungebetændelse.

Behandlingsforløbet fortsætter som ordineret af lægen. Dens gennemsnitlige varighed afhænger af sygdomsforløbet og fastlægges af en specialist. Prisen på lægemidlet er omkring 350-400 rubler. Listen over bivirkninger af Cefodox indeholder følgende symptomer:

  • udslæt;
  • kløende hud
  • hovedpine;
  • diarré;
  • opkastning, kvalme
  • eosinofili;
  • en stigning i plasma kreatinin og urinstof niveauer;
  • krænkelse af trombocytopoiesis og leukocytopoiesis.

Panzef

Denne repræsentant for 3. generations cephalosporiner er baseret på cefexime. Du kan købe Pancef i form af tabletter og granulater. De er indiceret til behandling af smitsomme sygdomme i forskellige kropssystemer:

  • Urin. Pancef er effektiv til gonokok urethritis og cervicitis.
  • Åndedrætsorganer. Dette antibiotikum er indiceret til akut og kronisk bronkitis, tracheitis, lungebetændelse.
  • ØNH-organer. Pancef er ordineret til otitis media, pharyngitis, infektiøs bihulebetændelse, tonsillitis.

Kontraindikationer for dette lægemiddel inkluderer følsomhed over for penicilliner og cephalosporiner, ældre og op til seks måneders alderen. Doseringen bestemmes under hensyntagen til følgende principper:

  • 8 mg / kg 1 gang eller 4 mg / kg 2 gange dagligt - til patienter over 12 år;
  • 400 mg - det maksimale af lægemidlet om dagen
  • 400 mg i 7-10 dage, 1 gang dagligt - til gonoré uden komplikationer.

Børn under 12 år rådes til at give Panzef i form af en suspension. Doseringen bestemmes af børnelægen under hensyntagen til den lille patients alder:

  • 8 mg / kg 1 gang eller 4 mg / kg 2 gange dagligt (6-12 ml suspension) - til børn 5-15 år gamle;
  • 5 ml suspension - til børn 2-4 år;
  • 2,5-4 ml suspension - til babyer fra 6 måneder til et år.
  • Hvad er sibutramin - virkningsmekanisme, indikationer for brug af tabletter, kontraindikationer og anmeldelser
  • Meronem - brugsanvisning, virkningsmekanisme
  • Ceftazidime - brugsanvisning og anmeldelser

Prisen på 6 Pancef tabletter på 400 mg er 350 rubler, 5 ml suspension er 550 rubler. Bivirkninger af lægemidlet manifesteres oftere fra fordøjelseskanalen, men der er andre reaktioner:

  • anoreksi;
  • dysbiose
  • svimmelhed
  • feber;
  • flatulens
  • kvalme;
  • dysbiose
  • opkastning
  • gulsot;
  • tør mund;
  • hyperbilirubinæmi;
  • glossitis;
  • stomatitis;
  • nefritis;
  • hyperæmi i huden
  • eosinofili;
  • nældefeber.

Spectraceph

Cephalosporin 3. generation Spectracef findes kun i tabletform. Dens aktive ingrediens er cefditoren i en dosis på 200 mg eller 400 mg. Mikroorganismer, der forårsager sådanne patologier, er følsomme over for dette stof:

  • Øvre luftvejssygdomme, herunder akut bihulebetændelse og tonsillopharyngitis.
  • Ukomplicerede infektioner i subkutant fedt og hud, inklusive impetigo, byld, folliculitis, inficerede sår, furunkulose.
  • Infektioner i nedre luftveje, såsom lungebetændelse fra samfundet. Dette inkluderer også perioder med gentagelse af kronisk bronkitis..

Du skal tage Spectracef med en væske og bedre efter et måltid. Den anbefalede dosis bestemmes af typen af ​​infektion og dens sværhedsgrad:

  • 200 mg hver 12. time i 5 dage - med forværring af bronkitis;
  • 200 mg hver 12. time i 10 dage - til hudinfektioner, bihulebetændelse, faryngotonsillitis;
  • 200 mg hver 12. time i 4-5 dage - til samfund erhvervet lungebetændelse.

Sammenlignet med andre cephalosporiner har Spectracef en højere pris - 1300-1500 rubler. Det er bedre at afklare listen over bivirkninger i de detaljerede instruktioner for lægemidlet, da de er mange. Kontraindikationer for Spectracef inkluderer:

  • allergi over for sammensatte stoffer og penicilliner;
  • børn under 12 år
  • overfølsomhed over for caseinprotein;
  • leversvigt;
  • amning
  • graviditet;
  • ophold på hospitalet ved hæmodialyse.

Zedex

En kapsel af Cedex indeholder 400 mg ceftibutendihydrat, 1 g af dette præparat i pulverform indeholder 144 mg af denne aktive ingrediens. Deres pris varierer fra 500 til 650 rubler. Listen over indikationer for begge former for frigivelse af lægemidler inkluderer følgende sygdomme:

  • enteritis og gastroenteritis hos børn forårsaget af Escherichia coli eller stammer af slægten Shigella og Salmonella;
  • otitis media;
  • lungebetændelse, bronkitis, skarlagensfeber, faryngitis, akut bihulebetændelse, tonsillitis;
  • urinvejsinfektioner.

Zedex er kontraindiceret i tilfælde af allergi over for penicilliner, intolerance over for cephalosporiner, alvorlig nyresvigt og patienter i hæmodialyse. Aldersbegrænsninger: suspension er tilladt fra 6 måneder, kapsler - fra 10 år. Doseringen bestemmes som følger:

  • 400 mg hver dag - til akut bihulebetændelse og bronkitis
  • 200 mg hver 12. time i 10 dage - med lokal erhvervet lungebetændelse;
  • 9 mg / kg suspension - til børn fra seks måneder til 10 år.

Behandlingen varer i gennemsnit 5-10 dage. Med Streptococcus pyogenes-læsioner skal behandlingen vare i mindst 10 dage. Liste over mulige bivirkninger:

  • døsighed
  • dyspepsi;
  • anæmi
  • eosinofili;
  • gastritis;
  • hovedpine;
  • svimmelhed
  • kramper
  • nældefeber
  • kvalme, opkastning
  • trombocytose;
  • ketonuri;
  • ændringer i smag;
  • mavesmerter.

Suprax

Lægemidlet Suprax er tilgængeligt i form af dispergerbare tabletter, dvs. vandopløselige. Hver indeholder 400 mg cefixim. Prisen på 7 tabletter er ca. 800 rubler. Liste over indikationer til brug af Suprax:

  • ukompliceret gonoré i urinrøret eller livmoderhalsen
  • shigellose;
  • angina er agranulocytisk;
  • akut bronkitis
  • urinvejsinfektioner;
  • faryngitis i et akut forløb;
  • otitis media, bihulebetændelse, tonsillitis.

Du kan ikke bruge Suprax til colitis, nyresvigt, graviditet, colitis og i alderdommen. Du kan tage stoffet uanset mad. Den daglige dosis beregnes som følger:

  • 400 mg til 1-2 doser - med en kropsvægt på mere end 50 kg;
  • 200 mg ad gangen - med en vægt på 25 til 50 kg.

Med gonoré varer behandlingen 1 dag med milde infektioner i urinvejsorganet - 3-7 dage, med angina - 1-2 uger. For at forberede en suspension skal en tablet knuses og hældes med en lille mængde vand og derefter rystes godt. Liste over bivirkninger på Suprax:

  • nefritis;
  • udslæt;
  • nældefeber
  • hovedpine;
  • forstoppelse;
  • opkastning
  • kløende hud
  • kvalme;
  • smerter i det epigastriske område
  • blødende;
  • nyredysfunktion.

Bivirkninger og lægemiddelkombinationer

  1. Ordination af antacida reducerer effektiviteten af ​​antibiotikabehandling signifikant..
  2. Det anbefales ikke at kombinere cephalosporiner med antikoagulantia og blodplader, trombolytika - dette øger risikoen for tarmblødning.
  3. Kombiner ikke med sløjfe-diuretika på grund af risikoen for nefrotoksisk virkning.
  4. Cefoperazone® har en høj risiko for en disulfiram-lignende virkning ved alkoholforbrug. Det vedvarer op til flere dage efter fuldstændig tilbagetrækning af stoffet. Kan forårsage hypoprothrombinæmi.

Som regel tolereres godt af patienter, men man skal tage højde for den høje hyppighed af krydsallergiske reaktioner med penicilliner..

Dyspeptiske lidelser er mest almindelige, sjældent pseudomembranøs colitis.

Mulig: tarmdysbiose, oral og vaginal candidiasis, forbigående stigning i levertransaminaser, hæmatologiske reaktioner (hypoprothrombinæmi, eosinofili, leuko- og neutropeni).

Med introduktionen af ​​Zefter udvikler flebitis, smagsforvrængning, forekomsten af ​​allergiske reaktioner: Quinckes ødem, anafylaktisk shock, bronchospastiske reaktioner, udvikling af serumsygdom, udseendet af erythema multiforme.

Mindre almindelig hæmolytisk anæmi.

Ceftriaxone® ordineres ikke til nyfødte på grund af den høje risiko for at udvikle nuklear gulsot (på grund af forskydning af bilirubin fra forbindelsen med blodplasmaalbumin), er det ikke ordineret til patienter med galdevejsinfektioner.

Læs næste: Hvilke lægemidler tages med antibiotika til dysbiose



Næste Artikel
Sådan renses dine nyrer derhjemme hurtigt og effektivt !